Produkty
Emtricitabin je komerčně dostupný jako monopreparát ve formě kapsle a jako perorální roztok (Emtriva, kombinované výrobky, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 2004.
Struktura a vlastnosti
Emtricitabin (C.8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g / mol) je thioanalog cytidinu s atomem fluoru v poloze 5. Existuje jako bílá prášek to je rozpustné v voda. Je to proléčivo, které se biotransformuje intracelulárně na aktivní metabolit emtricitabin 5'-trifosfát. Emtricitabin má velmi podobnou strukturu lamivudin (3TC).
Účinky
Emtricitabin (ATC J05AF09) má antivirové vlastnosti proti HIV. Účinky jsou způsobeny inhibicí virové enzymové reverzní transkriptázy, která přepisuje virovou RNA na DNA a je důležitá při replikaci viru. Aktivovaná látka je inkorporována do virové DNA, což vede k ukončení řetězce.
Indikace
- K léčbě infekce HIV jako součást kombinované antiretrovirové terapie.
- Profylaxe před expozicí HIV (viz zde).
Dávkování
Podle odborných informací. The drogy užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Emtricitabin, na rozdíl od mnoha jiných léků proti HIV, neinteraguje s CYP450. Interakce jsou možné s drogy které jsou tubulárně vylučovány jako emtricitabin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, průjem, nevolnost, únava, závrať, depreseporuchy spánku, kůže vyrážka, bolest břicha, slabost, kašel, rýma a zvýšená pigmentace kůže u dětí. Emtricitabin může vzácně způsobovat mléčné acidóza a závažné játra rozšíření.
