Produkty
Enfuvirtid je komerčně dostupný jako a prášek a rozpouštědlo pro přípravu injekčního roztoku (Fuzeon). V mnoha zemích je schválen od roku 2003.
Struktura a vlastnosti
Enfuvirtid (C.
204
H
301
N
51
O
64
, M
r
= 4492 g / mol) je lineární syntetický peptid složený z 36 přírodních L-aminokyseliny. N-koncový konec je acetylován a C-koncový konec je karboxamid. Enfuvirtid existuje jako amorfní bílá hmota a je prakticky nerozpustný v voda. Má následující sekvenci: CH
3
CO-Tyr-Thr-Ser-Leu-Ile-His-Ser-Leu-Ile-Glu-Glu-Ser-Gln-Asn-Gln-Glu-Lys-Asn-Glu-Gln-Glu-Leu-Leu-Glu- Leu-Asp-Lys-Trp-Ala-Ser-Leu-Trp-Asn-Trp-Phe-NH
2
Účinky
Enfuvirtid (ATC J05AX07) je antivirový. Inhibuje fúzi buněčných membrán HIV-1 s buňkami CD4 +, čímž brání viru ve vstupu do hostitelské buňky. Enfuvirtid napodobuje část virového proteinu gp41, který hraje při fúzi ústřední roli.
Indikace
K léčbě infekce HIV-1 (kombinovaná antiretrovirová léčba).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Injekční roztok se podává subkutánně dvakrát denně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Žádná relevantní droga-droga interakcí jsou známy dodnes.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnout místní reakce v místě vpichu, průjem, nevolnost, a únava.
