Produkty
Esketamin nosní sprej byl schválen v USA a EU v roce 2019 a v mnoha zemích v roce 2020 (Spravato).
Struktura a vlastnosti
-Ketamin je čistý enantiomer ketaminu (C13H16ClNO, Mr = 237.7 g / mol). Racemát ketamin je derivát cyklohexanonu odvozený od fencyklidin ("andělský prach"). Je to keton a amin a je přítomen v nosní sprej jako hydrochlorid esketaminu, bílý krystal prášek který je snadno rozpustný v voda.
Účinky
Esketamin (ATC N06AX27) má antidepresivum vlastnosti. Na rozdíl od tradičních antidepresiva, má rychlý nástup akce v rozsahu hodin a jiné mechanismus účinku. Účinky jsou založeny na neselektivním a nekompetitivním antagonismu na -methyl-D-aspartátových (NMDA) receptorech. To má za následek přechodné zvýšení glutamát uvolnění. Kromě toho řada dalších interakcí s jinými receptorovými systémy byly popsány. Esketamin má vyšší afinitu k NMDA receptoru než -enantiomer. Poločas je v rozmezí 7 až 12 hodin.
Indikace
V kombinaci s SSRI or SNRI pro léčbu durace rezistentních na léčbu deprese.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se podává intranazálně a absorbuje se do krevního řečiště prostřednictvím nosní sliznice. Tím se vyhnete parenterálnímu podání správa, snižuje dávka, a obchází problém nízké orální biologická dostupnost. Terapie probíhá pod dohledem zdravotnického pracovníka. Nic by se nemělo jíst nejméně dvě hodiny před léčbou a nic by se nemělo pít 30 minut před, protože nevolnost a zvracení může nastat jako nepříznivé účinky.
Zneužívání
Ketamin a esketamin jsou zneužívány jako omamné látky.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Pacienti, u kterých došlo k nárůstu krev nitrolební tlak představuje vážné riziko.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly popsány centrálně depresivně drogy, stimulantya agenti, kteří se zvyšují krev tlak. Esketamin je substrátem izoenzymů CYP450, zejména CYP2B6 a CYP3A4.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují závratě, nevolnostdisociace, bolest hlavy, ospalost, závrať, chuť poruchy, hypestézie a zvracení.
