Produkty
Fampridin byl schválen ve Spojených státech v roce 2010, v EU v roce 2011 (2017) a v mnoha zemích v roce 2019 ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním (Fampyra). V USA je označován jako dalfampridin (Ampyra).
Struktura a vlastnosti
Fampridin (C.5H6N2, Mr = 94.1 g / mol) je pyridin nesoucí aminoskupinu v poloze 4 (4-aminopyridin). Existuje jako jemná bílá prášek to je rozpustné v voda. Fampridin má pKa 9.1 a je převážně protonován při fyziologickém pH.
Účinky
Účinky fampridinu (ATC N07XX07) jsou primárně přisuzovány blokádě napěťově řízené draslík kanály. Snížením směrem ven draslík proud přes kanály v demyelinizovaných axonech, prodlužuje repolarizaci a zvyšuje akční potenciál. Jako výsledek, axon funkce je vylepšena a více impulzů je přenášeno v nervový systém. Kromě toho jsou diskutovány další mechanismy působení, zejména zvýšené uvolňování neurotransmiterů, jako je acetylcholin. Fampridin nezpůsobuje prodloužení QT intervalu. Poločas je přibližně 6 hodin. Na rozdíl od většiny ostatních léků na MS je fampridin primárně účinný proti symptomům, a nikoli na imunitní systém úroveň.
Indikace
Zlepšit schopnost chůze u dospělých pacientů s roztroušená skleróza s postižením chůze.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Tablety se užívají dvakrát denně, tj. ráno a večer, s 12hodinovým odstupem a půst.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Souběžná léčba s jinými drogy obsahující fampridin.
- Záchvaty v anamnéze pacienta nebo současné záchvaty. Je to proto, že fampridin zvyšuje riziko záchvatů.
- Renální dysfunkce.
- Souběžná léčba inhibitory OCT2, jako je cimetidin.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Fampridin je organický kation a vylučuje se ledvina. Aktivně se vylučuje v příslušné míře prostřednictvím transportéru organických kationtů OCT2. Inhibitory OCT2 nebo substráty jako např cimetidin, karvedilol, propranolol, a metformin může inhibovat vylučování fampridinu a zvyšovat riziko vzniku nepříznivé účinky.
Nepříznivé účinky
Infekce močových cest byly nejčastěji pozorovány v klinických studiích. Mezi další běžné nežádoucí účinky patří: