fludarabin

Produkty

Fludarabin je komerčně dostupný jako injekční / infuzní přípravek (obecný, originál: Fludara). Byl schválen ve Spojených státech v roce 1991 a v mnoha zemích v roce 1995.

Struktura a vlastnosti

Fludarabin (C.₁₀H₁₂FN₅O₄, M_r = 285.2 g / mol) nebo 9-β-D-arabinosyl-2-fluoradenin je přítomen v drogy jako fludarabin fosfát, bílý, krystalický, hygroskopický prášek který je těžko rozpustný v voda. Jedná se o [nukleotidový analog> nukleová kyselina] a fluorovaný derivát antivirotika vidarabin.

Účinky

Fludarabin (ATC L01BB05) má cytotoxické vlastnosti. Je v léčivu přítomen jako fludarabin fosfát a v těle rychle defosforylován. V buňkách je reposforylován na aktivní fludarabin trifosfát. Jako falešný substrát aktivní metabolit inhibuje syntézu DNA a RNA, mimo jiné způsobuje smrt buněk. Fludarabin má poločas přibližně 20 hodin.

Indikace

• Chronický lymfocytární typ B-buněk leukémie (CLL).
• Nízký maligní non-Hodgkinův lymfom stupeň 3 až 4 jako agent druhé linie.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se podává jako intravenózní bolusová injekce nebo intravenózní infuze.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Renální insuficience
• Dekompenzovaná hemolytická anémie
• Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Droga-droga interakcí byly popsány s pentostatinem (kontraindikováno), dipyridamol, vakcínya další inhibitory adenosin absorpce.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

• Kostní dřeň potlačení: neutropenie, trombocytopenie, anémie.
• Infekční choroby, kašel, horečka.
• Poruchy trávení: Nevolnost, zvracení, průjem, orální mukozitida, nechutenství.
• Únavaslabost, malátnost, otoky, zimnice.
• Periferní neuropatie
• Poruchy vidění
• Vyrážka

Předávkování může způsobit závažné neurologické vedlejší účinky a je život ohrožující.