Produkty
Inhibitory COX-2 (koxib) jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných tablet tablety a kapsle. Prvními zástupci této skupiny, kteří byli schváleni v mnoha zemích, byli celekoxib (Celebrex, USA: 1998) a rofekoxib (Vioxx, off label) v roce 1999. V té době se rychle vyvinuly v trhák drogy. Nicméně, kvůli nepříznivé účinky, Několik drogy musely být staženy z trhu (viz níže), a proto je dnes význam drogové skupiny nižší.
Struktura a vlastnosti
Inhibitory COX-2 mají strukturu ve tvaru písmene V, se kterou zapadají do aktivního místa enzymu.
Účinky
Inhibitory COX-2 (ATC M01AH) mají analgetické, protizánětlivé a protinádorové vlastnosti. Nejsou to antiagregační látky. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí izoenzymu cyklooxygenázy-2 (COX-2), a tím inhibicí syntézy prostaglandiny. Selektivní inhibice měla primárně zabránit gastrointestinálním vedlejším účinkům klasických neselektivních NSAID, které inhibují COX-1 i COX-2. Důvodem je to, že COX-2, který je indukovatelný prozánětlivými podněty, se zdálo, že plní hlavně patofyziologické funkce, zatímco COX-1 se zdá být odpovědný za fyziologické funkce prostaglandiny. Ukázalo se však, že závažné nežádoucí účinky se mohou vyskytnout také u inhibitorů COX-2 a že COX-2 také plní fyziologické funkce.
Indikace
Pro symptomatickou léčbu zánětu a bolesti spojené s:
- Osteoartróza
- Revmatoidní artritida
- Bechtěrevova nemoc
- Juvenilní idiopatická artritida
Dávkování
Podle odborných informací. V závislosti na přípravě drogy užívají se jednou nebo dvakrát denně.
Účinné látky
Lidské léky schválené v mnoha zemích:
Staženo z obchodu:
- Lumirakoxib (Prexige)
- rofecoxib (Vioxx)
- Valdekoxib (Bextra)
Parekoxib (Dynastat), proléčivo valdekoxib, je stále k dispozici v některých zemích, ale ne v mnoha. Veterinární léky:
- Cimicoxib (Cimalgex).
- Firocoxib (Previcox)
- mavacoxib (trocoxil)
- Robenacoxib (Onsior)
Kontraindikace
Před použitím je třeba dodržovat četná opatření. Veškeré podrobnosti naleznete v odborných informacích.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Závratě, bolesti hlavy
- Palpitace, vysoký krevní tlak
- Gastrointestinální příznaky, jako je bolest břicha, nadýmání, pálení žáhy, průjem a nevolnost.
- Malý kůže krvácející, kožní vyrážka.
- Slabost, únava
- zadržování vody
- Respirační infekce
Inhibitory COX-2 mohou způsobit závažné kardiovaskulární vedlejší účinky, jako je infarkt myokardu. Z tohoto důvodu, rofekoxib Z trhu musel být stažen zejména (Vioxx). Přes jejich selektivitu se mohou u inhibitorů COX-2, stejně jako u NSAID, vyskytnout také žaludeční a střevní vředy (vředy). Těžká kůže reakce byly pozorovány u valdekoxib (Bextra, také stažen z trhu).