Cariprazin

Produkty

Kariprazin byl schválen ve Spojených státech v roce 2015 a v mnoha zemích a v EU v roce 2018 ve formě tobolek (Reagila, některé země: Vraylar).

Struktura a vlastnosti

Kariprazin (C.₂₁H₃₂Cl₂N₄Ach M_r = 427.4 g / mol) je derivát piperazinu a dimethylmočoviny. Je obsažen v léku ve formě bílého hydrochloridu kariprazinu prášek. Účinky sloučeniny se účastní aktivní metabolity.

Účinky

Kariprazin (ATC N05AX15) má antipsychotické vlastnosti. Účinky se připisují částečnému agonismu při dopamin D₂/D₃- a serotonin-5-HT_1A receptory, stejně jako antagonismus na serotonin-5-HT_2B-, serotonin-5-HT_2A- a histamin H₁ receptory v centrální nervový systém. Kariprazin má dlouhý poločas 2 až 4 dny. Poločas aktivních metabolitů je až 3 týdny.

Indikace

Pro léčbu schizofrenie u dospělých pacientů. Používá se také v některých zemích k akutní léčbě manických nebo smíšených epizod u bipolární poruchy typu I.

Dávkování

Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně, nezávisle na jídle. Podávejte vždy ve stejnou denní dobu.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Kombinace se silnými nebo středně silnými inhibitory CYP3A4 nebo induktory CYP3A4.

Kompletní preventivní opatření najdete na štítku s lékem.

Interakce

Kariprazin je substrátem pro CYP3A4 a CYP2D6 a odpovídající léčivo interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří extrapyramidové poruchy (parkinsonismus) a akathisie (neklid vsedě).