Verapamil: Účinky léků, vedlejší účinky, dávkování a použití

Produkty

Verapamil je komerčně dostupný ve formě potažené filmem tablety a tablety s prodlouženým uvolňováním (Isoptin, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1964. Verapamil je také kombinován pevně s trandolapril (Tarka).

Struktura a vlastnosti

Verapamil (C₂₇H₃₈N₂O₄, M_r = 454.60 g / mol) je racemát sestávající z - a -enantiomeru. Je to analog derivátů otevřeného řetězce papaverinnapříklad mebeverin a patří k fenylalkylaminům. Verapamil je přítomen v drogy jako hydrochlorid verapamilu, bílý, krystalický, bez zápachu prášek s hořkostí chuť to je rozpustné v voda.

Účinky

Verapamil (ATC C08DA01) má antihypertenzní, vazodilatační, antiarytmické, antiischemické, antianginální a negativní dromotropní vlastnosti. Roztahuje se Koronární tepny, snižuje kyslík spotřeba podle srdce sval a podporuje jeho krev tok. Snižuje se krev tlak, dodatečné zatížení a srdce hodnotit. Účinky jsou založeny na inhibici vápník příliv do svalových buněk srdce a krev plavidla. Cíl molekulárního léčiva je napěťově řízený L-typu vápník kanály. Verapamil má nízkou hladinu biologická dostupnost kvůli vysoké metabolismus prvního průchodu. Poločas je poměrně krátký, pohybuje se od 3 do 7 hodin.

Indikace

• Koronární tepna choroba: angína pectoris, Prinzmetalova angina pectoris, koronární křeč, post-myokardiální infarkt.
• Hypertrofické kardiomyopatie
• Tachykardická arytmie
• Vysoký krevní tlak (esenciální hypertenze)

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety se užívají - v závislosti na lékové formě a indikaci - jednou až čtyřikrát denně s jídlem nebo krátce po něm.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Některá kardiovaskulární onemocnění (viz FI).
• Kombinace s ivabradin (kvůli snížení o srdeční frekvence).

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Verapamil je substrátem izoenzymů CYP450 (CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C18), inhibitor CYP3A4 P-glykoprotein. Má vysoký potenciál pro drogu-drogu interakcí.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavyzávratě, gastrointestinální potíže, bradykardie, tachykardiepalpitace, hypertenze, zrudnutí, periferní edém a únava.