Produkty
loperamide je komerčně dostupný ve formě kapslepotažené filmem tablety, tablety k tavení a jako sirup (Imodium, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1977.
Struktura a vlastnosti
loperamide (C29H33ClN2O2, Mr = 477.0 g / mol) je derivát piperidinu a má strukturální podobnost s neuroleptiky haloperidol a peristaltický inhibitor difenoxylát. Existuje jako loperamid hydrochlorid, bílý prášek který je těžko rozpustný v voda.
Účinek
Loperamid (ATC A07DA03) má antidiarrheální vlastnosti. Váže se s vysokou afinitou na μ-opioidní receptory ve střevní stěně, čímž inhibuje propulzní peristaltiku a prodlužuje dobu zdržení stolice ve střevě. Vyznačuje se rychlým nástup akce a dlouhé trvání akce. Loperamid má malé až žádné centrální účinky díky své vysoké intestinální afinitě, vysoké metabolismus prvního průchodu, a jako substrát z P-glykoprotein na krev-mozek bariéra.
indikace
Pro symptomatickou léčbu akutních a chronických průjem různých příčin.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Dospělí užívají původně 2 mg dvakrát denně akutní průjem. Po každé další tekuté stolici lze podat další 2 mg. Maximum denně dávka je 16 mg (8 jednotek).
Zneužívání
Loperamid lze zneužívat jako opojný nápoj ve velmi vysokých dávkách. Zneužívání je nebezpečné, protože prodloužení QT intervalu mohou způsobit.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Děti do 2 let
- Těžká dysfunkce jater
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Loperamid je substrátem P-glykoprotein a je metabolizován CYP3A4 a CYP2C8. Odpovídající droga-droga interakcí s inhibitory a induktory jsou možné. Inhibice CYP a P-gp má potenciál vyvolat centrální opioidní účinky.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat zácpa, nadýmání, bolest hlavy, nevolnosta závratě.
