Azithromycin

Produkty

Azithromycin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety, prášek - pro přípravu suspenze a - granule (Zithromax, obecný). Dále je k dispozici granule pro přípravu perorální suspenze s prodlouženým uvolňováním (Zithromax Uno). Oční kapky byly také vydány v některých zemích. Azithromycin je v mnoha zemích schválen od roku 1992.

Struktura a vlastnosti

Azithromycin (C.₃₈H₇₂N₂O₁₂, M_r = 749.0 g / mol) je strukturně blízce příbuzný derivát erythromycin A a patří do skupiny azalidů. Na rozdíl od erythromycin, má 15členný místo 14členného heterocyklického kruhu. Azithromycin existuje jako bílý prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je přítomen v drogy jako monohydrát azithromycinu nebo dihydrát azithromycinu.

Účinky

Azithromycin (ATC J01FA10) má antibakteriální vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí syntézy bakteriálních proteinů vazbou na podjednotku 50S ribozomy.

Indikace

K léčbě bakteriálních infekčních onemocnění vnímavými patogeny. Tyto zahrnují:

• Spodní dýchací trakt infekce: bronchitida, pneumonie.
• Horní dýchací trakt infekce: Zánět dutin, angína, zánět hltanu, zánět středního ucha.
• Infekce kůže a rány
• Genitální chlamydiová infekce
• Prevence intracelulární komplexní infekce u jedinců infikovaných HIV.

V literatuře je popsána řada dalších možných použití. V roce 2020 byl azithromycin zkoumán v kombinaci s antimalarickým léčivem hydroxychlorochin pro léčbu nového koronavirového onemocnění Covidien-19.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. The drogy lze užívat nezávisle na jídle. Užívání s jídlem může zlepšit gastrointestinální toleranci. Výjimkou je suspenze s prodlouženým uvolňováním, která musí být podána půst. Generic tablety může být vyžadováno přijetí půst protože neexistují žádné odpovídající studie o vstřebávání s jídlem. Azithromycin má dlouhý poločas rozpadu 2–4 dny, a proto je třeba jej podávat pouze jednou denně. Výhodou je krátká doba léčby, která je obvykle pouze 3 dny. Azithromycin lze také podávat samostatně dávka v některých případech.

Kontraindikace

• Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Na rozdíl od jiných makrolidů antibiotikaZdá se, že azithromycin má malou interakci s CYP450 a neinhibuje izoenzymy. Lék interakcí byly pozorovány u cyklosporin, rifabutin, ergotaminu, antagonisté vitaminu K a digoxin, mezi ostatními. Antacida může snížit koncentrace azithromycinu a neměl by být podáván současně.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují zažívací příznaky, jako je ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, a zácpa. Mezi další možné nežádoucí účinky patří alergické reakce, únava, bolest hlavya kandida mykóza. Závažné nežádoucí účinky, jako jsou kardiovaskulární poruchy, ledvina a játra nemoc, pseudomembranózní kolitida, pankreatitida, těžká kůže reakce a poruchy sluchu jsou vzácné. Azithromycin, jako ostatní makrolidy, může prodloužit QT interval a zřídka, zejména u vysoce rizikových pacientů, způsobit život ohrožující srdeční arytmie.