Jak funguje meloxicam
Účinná látka meloxicam inhibuje enzym cyklooxigenázu (COX), který je důležitý pro tvorbu prostaglandinů. Prostaglandiny jsou tkáňové hormony, které v těle plní různé funkce. Enzym COX existuje ve dvou podtypech, COX-1 a COX-2.
COX-1 se nachází v mnoha tkáních lidského těla. Podílí se na tvorbě prostaglandinů, které řídí především endogenní procesy jako je tvorba žaludeční kyseliny nebo průtok krve ledvinami.
COX-2 se na druhé straně specificky tvoří v zanícených a poraněných tkáních, takže se zde tvoří zvýšené prostaglandiny jako poslové zánětu. Jinými slovy, prostaglandiny zde podporují zánět, takže poraněná tkáň je dobře zásobena krví a imunitní systém se může dostat k případným invazním patogenům v rané fázi.
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) inhibují obě varianty COX, přičemž skutečným cílem je COX-2. Předpokládá se, že inhibice COX-1 je zodpovědná za vedlejší účinky, zejména ty v gastrointestinálním traktu.
Meloxicam inhibuje primárně COX-2 v nízkých dávkách, podobně jako diklofenak, ale ve vyšších dávkách se tato preference ztrácí. Lék má tedy méně vedlejších účinků než méně selektivní NSAID.
Absorpce, degradace a vylučování
Po odbourání léčivé látky v játrech se přibližně ve stejném množství vylučuje stolicí a močí. Přibližně 13 až 25 hodin po užití meloxikamu byla vyloučena polovina produktů jeho rozkladu.
Kdy se meloxikam používá?
Meloxicam je schválen pro:
- Krátkodobá symptomatická léčba bolesti při osteoartróze.
- Dlouhodobá symptomatická léčba revmatoidní artritidy nebo ankylozující spondylitidy (ankylozující spondylitida).
Jak se meloxicam používá
Lék zmírňující bolest a zánět meloxikam se užívá jednou denně jako tableta. Měl by se užívat vždy přibližně ve stejnou denní dobu, aby hladina v krvi zůstala konstantní.
V závislosti na závažnosti stavu a bolesti se při jídle užívá 7.5 až 15 miligramů meloxikamu se sklenicí vody. Maximální dávka 15 miligramů denně by neměla být překročena.
Meloxikam lze také podat injekčně k zahájení léčby.
Jaké jsou vedlejší účinky meloxikamu?
Mezi typické vedlejší účinky meloxikamu patří poruchy trávení, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, zácpa, plynatost a průjem u více než deseti procent léčených. Vzácně se objevují i bolesti hlavy.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání meloxikamu?
Kontraindikace
Meloxicam nesmí užívat:
- Hypersenzitivita na meloxikam nebo jiná NSAID.
- gastrointestinální krvácení v minulosti při léčbě NSAID
- opakující se vředy nebo krvácení
- těžká dysfunkce jater nebo ledvin
- těžké srdeční selhání (městnavé srdeční selhání)
Lékové interakce
Meloxicam by neměl být užíván s jinými NSAID, protože nežádoucí účinky na trávicí trakt a ledviny typické pro NSAID se mohou zvýšit a nelze očekávat další zvýšení účinku.
Současné užívání kortizonu a antikoagulancií (jako je fenprokumon, warfarin) může také zvýšit nežádoucí účinky meloxikamu a vést ke krvácení v gastrointestinálním traktu.
Současné užívání meloxikamu s léky na krevní tlak, jako jsou ACE inhibitory, dehydratační látky (diuretika) a sartany, může vést ke zhoršení funkce ledvin. Pacienti jsou proto na začátku terapie sledováni lékařem.
Příklady takových činidel zahrnují:
- ACE inhibitory: captopril, ramipril, enalapril atd.
- Diuretika: hydrochlorothiazid, indapamid, furosemid, torasemid atd.
- Sartany: candesartan, eprosartan, valsartan atd.
V důsledku toho se účinné látky mohou hromadit v těle a dosahovat toxické hladiny v krvi. To platí například pro lithium – používané při duševních onemocněních – a methotrexát (MTX), který se používá při rakovině a autoimunitních onemocněních.
Věkové omezení
Tablety Meloxicam jsou schváleny pro použití od 16 let a injekce od 18 let.
Těhotenství a kojení
V prvních dvou trimestrech těhotenství by měl být meloxikam užíván pouze v naléhavých případech. Lépe prozkoumanými látkami jsou ibuprofen a acetaminofen. V posledním trimestru těhotenství je meloxikam kontraindikován.
Účinná látka přechází do mateřského mléka. Dlouhodobé užívání u kojících žen se proto nedoporučuje.
Jak získat léky obsahující meloxikam
Meloxicam je dostupný na předpis v Německu a Rakousku v jakémkoli dávkování a velikosti balení. Ve Švýcarsku platnost schválení vypršela a distribuce byla ukončena.
Jak dlouho je meloxikam znám?
Meloxikam patří do třídy oxikamů. Na rozdíl od jiných oxikamů, které jsou ve svém účinku jen mírně selektivní, je meloxikam selektivní vůči COX-2, zejména v nízkých dávkách.
Od schválení v Německu v roce 1996 byl pod patentovou ochranou až do roku 2005. Od té doby přišla na trh různá generika obsahující účinnou látku meloxicam.
