Produkty
Meprobamát byl komerčně dostupný ve formě tablet (Meprodil, 400 mg). Byl schválen v mnoha zemích v roce 1957 a z trhu byl stažen 31. října 2012. Francouzská agentura pro léčivé přípravky zrušila schválení zpět v lednu 2012 kvůli možnému nepříznivé účinky a toxicita. Evropská agentura pro léčivé přípravky (EMA) rovněž v lednu dospěla k závěru, že přínosy léku nepřeváží rizika a že meprobamát by měl být stažen z trhu v celé EU.
Struktura a vlastnosti
Meprobamát (C.9H18N2O4, Mr = 218.3 g / mol) je karbamát. Existuje jako bílý, amorfní nebo krystalický prášek s typickým zápachem a hořkostí chuť který je těžko rozpustný v voda.
Účinky
Meprobamát (ATC N05BC01) je depresivní, svalově relaxační a antikonvulzivní. Patří mezi nejstarší syntetické sedativa. Kvůli špatné snášenlivosti a toxicitě je meprobamát kontroverzní. Dnes poměrně lépe snášen sedativa jako je například benzodiazepiny jsou komerčně dostupné.
Indikace
Pro léčbu stavů úzkosti a napětí. Meprobamát byl také používán jako svalový relaxant a jako pomoc při spánku.
Kontraindikace
Meprobamát je kontraindikován při přecitlivělosti a akutním občasném výskytu porfyrie. Je teratogenní a neměl by se používat během těhotenství. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Meprobamát je induktorem CYP3A4 a může způsobit odpovídající léčivo interakcí. Centrálně tlumící látky a látky, jako např narkotika, opioidyspát AIDS, a antidepresiva, se může zvýšit nepříznivé účinky.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat únava, ospalost, ataxie, bolest hlavyzávratě, slabost, parestézie, paradoxní reakce CNS, euforie, poruchy akomodace, palpitace, rychlý puls, srdeční arytmie, synkopa, nízký krevní tlak, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjema alergické reakce. Meprobamát může být návykový a při rychlém vysazení může vést k abstinenčním příznakům. Předávkování v rozmezí gramů se projevuje podobně jako barbituráty a vede k nebezpečným respiracím deprese, což může být fatální.
