Produkty
Osilodrostate byl schválen v mnoha zemích, v EU a v USA v roce 2020 ve formě potahovaného filmu tablety (Isturisa).
Struktura a vlastnosti
Osilodrostat (C.13H10FN3, Mr = 227.24 g / mol) je v léčivu přítomen jako osilodrostat fosfát.
Účinky
Osilodrostát (ATC H02CA02) inhibuje biosyntézu kortizolu. Účinky jsou způsobeny inhibicí 11β-hydroxylázy (CYP11B1). Tento enzym je zodpovědný za poslední krok syntézy kortizolu v nadledvinka. Poločas je asi 4 hodiny. Je delší než u souvisejícího metyraponu, což umožňuje snížení intervalu dávkování.
Indikace
Pro léčbu Cushingův syndrom a další příčiny endogenního hyperkortizolismu (např. adrenokortikální adenom, bilaterální hyperplazie NNR, ektopická ACTH vylučování).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají ráno a večer nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí jsou možné u látek, které prodlužují QT interval. Osilodrostát je metabolizován izoenzymy CYP450 a UDP-glukuronosyltransferázami. Patří mezi ně CYP3A4, CYP2B6 a CYP2D6.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují adrenální nedostatečnost, únavaotok, zvracení, nevolnost, a bolest hlavy. Osilodrostát může prodloužit QT interval.
