Inhibitory aromatázy

Produkty

Inhibitory aromatázy jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných filmů tablety a potahované tablety. První agent třetí generace, který byl schválen v mnoha zemích, byl anastrozol v roce 1996 (Arimidex, USA 1995). jiný drogy jsou dnes k dispozici. Aktivní složky, které jsou dnes k dispozici, patří do třetí generace. Starší látky jako aminoglutethimid a formestan nejsou v mnoha zemích registrovány.

Struktura a vlastnosti

Anastrozol a letrozol mají nesteroidní strukturu a jsou triazolové deriváty. Exemestanu má steroidní strukturu a souvisí s přírodním substrátem androstendionem.

Účinky

Inhibitory aromatázy (ATC L02BG) mají antiestrogenní, antiproliferativní a protinádorové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny reverzibilní nebo nevratnou inhibicí aromatázy. Tento enzym z rodiny cytochromů (CYP19A1) je zodpovědný za endogenní biosyntézu estrogeny (estron, estradiolu) z androgeny (androstendion, testosteron). Inhibice snižuje hladinu cirkulujícího estrogenu a ponechává méně hormonů k dispozici pro nádorové buňky růst.

Indikace

Pro léčbu karcinom prsu u postmenopauzálních žen.

Zneužívání

Inhibitory aromatázy jsou zneužívány bodybuilding a jako doping agenti. Inhibují přeměnu anabolické steroidy na estrogeny a předpokládá se, že brání rozvoji gynekomastie (prsa u mužů).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. The drogy lze užívat jednou denně kvůli jejich dlouhému poločasu rozpadu. Podávají se vždy ve stejnou denní dobu.

Účinné látky

Nesteroidní inhibitory aromatázy se reverzibilně váží na enzym:

Inhibitory steroidních aromatáz se nevratně váží na aromatázu. Jsou to inhibitory sebevraždy:

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují:

  • Přecitlivělost
  • Stav premenopauzálních hormonů
  • Těhotenství, kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Letrozol a příkladný jsou substráty izoenzymů CYP450 a odpovídající interakcí jsou možné. Estrogeny může zvrátit účinky anastrozolu a neměl by být podáván současně.

Nepříznivé účinky

Nepříznivé účinky jsou do značné míry výsledkem snížené hladiny estrogenu a podobají se příznaky menopauzy. Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

  • návaly horka
  • Vyrážka
  • Bolest hlavy
  • Bolesti svalů a kloubů
  • Únava
  • Poruchy spánku
  • Pocení
  • Změny nálady
  • Nevolnost