Prasugrel

Produkty

Prasugrel je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Efient). Byl schválen v mnoha zemích, v EU a v USA v roce 2009. Generic verze byly zaregistrovány v roce 2019.

Struktura a vlastnosti

Prasugrel (C.₂₀H₂₀Fno₃S, M_r = 373.4 g / mol) patří do skupiny thienopyridinů a existuje jako hydrochlorid ve formě bílé látky prášek který je těžko rozpustný v voda při neutrálním pH. v obecný drogy, je také přítomen jako hydrobromid. Prasugrel je proléčivo, které je metabolizováno nejprve esterázami a poté izoenzymy CYP450. CYP3A a CYP2B6 se primárně podílejí na tvorbě aktivního metabolitu.

Účinky

Prasugrel (ATC B01AC22) má antiagregační a antitrombotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny nevratným antagonismem aktivního metabolitu na receptoru P2Y12 ADP.

Indikace

V kombinaci s kyselina acetylsalicylová k prevenci aterotrombotických příhod u pacientů podstupujících primární nebo opožděnou perkutánní koronární intervenci, akutní koronární syndrom nebo infarkt myokardu s elevací ST-segmentu.

Dávkování

Podle štítku s drogami. Prasugrel se obvykle užívá jednou denně, nezávisle na jídle. Léčba je zahájena vyšší iniciálou dávka.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Akutní, patologické krvácení
• Historie mrtvice or přechodný ischemický záchvat (Teta)
• Těžká dysfunkce jater

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Prasugrel je metabolizován několika izoenzymy CYP450 (3A4, 2B6, 2C19, 2C9). Nicméně, interakcí s inhibitory nebo induktory nebyly pozorovány. Interakce jsou možné s drogy které zvyšují riziko krvácení, například antagonisty vitaminu K a NSAID. Opioidy může ovlivnit vstřebávání prasugrel.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější nepříznivé účinky zahrnují krvácení.