Ziconotid je název analgetika. Lék se používá k léčbě těžké chronické bolest.
Co je zikonotid?
Ziconotid je název analgetika. Lék se používá k léčbě těžké chronické bolest. Ziconotid se podává pomocí intratekálního katétru. Aktivní složkou zikonotid je polypeptid používaný jako analgetikum pod obchodním názvem Prialt. Droga původně pochází z jedu mořského šneka Conus magus. Lék však používá syntetickou repliku přírodní látky. Zikonotid byl uveden na trh v roce 2001 pro léčbu vzácných onemocnění. Od roku 2005 je účinná látka v Evropě schválena pod názvem Prialt. V počáteční fázi byl zikonotid považován za možnou náhražku morfium. Avšak od roku 2010 se o této droze diskutuje kvůli vyššímu riziku sebevraždy, a to na základě několika jednotlivých případů.
Farmakologický účinek
Zikonotid není opioid a neinteraguje s opiátovými receptory. Místo toho je působení aminokyselinového peptidu založeno na působení jako antagonista N-typu vápník kanály, které jsou napěťově řízené. Vyskytují se vysoko hustota ve speciálních neuronálních buňkách uvnitř zadního rohu mícha. Na těchto místech regulují kanály NCCB, jak se jim také říká, uvolňování neurotransmiterů podílejících se na zpracování bolest. Svázáním vápník kanály, zikonotid může zpomalit příliv vápníku směrem k nociceptivní aferentní nervy. Kvůli blokádě typu N. vápník kanálů je přenos signálů bolesti nakonec přerušen. Zikonotid má navíc neuroprotektivní účinek. Z chemického hlediska představuje zikonotid omega-conopeptid MVIIA. Toto je malá proteinová molekula složená z 25 aminokyseliny. Aktivní složka není vhodná pro požití ve formě tablet, protože molekula proteinu by se trávením rozložila enzymy v zažívacím traktu. Zikonotid by proto nebyl schopen dosáhnout svého cílového místa v EU mícha. Z tohoto důvodu je aktivní složka podávána tělu výhradně kontinuální infuzí do páteřní kanál. Léčivo se podává jako acetát mechanickou pumpou proti bolesti. Kombinace zikonotidu a relaxancií s centrálním účinkem, lokální anestetika, a opioidy je také možné.
Lékařské použití a použití
Ačkoli zikonotid patří k neopioidním analgetikům, je vhodný k léčbě výrazných chronické bolesti. Nicméně, jeho správa je omezeno na lidi, u nichž je intratekální anestézie je požadováno. Při tomto postupu se analgetikum podává přímo do páteřní kanál který prochází několika obratli. Ve většině případů zikonotid terapie postihuje pacienty, u nichž jsou opioidní přípravky nedostatečně léčitelné nebo u nichž je intolerance. Na rozdíl od jiných neopioidních analgetik je zikonotid vhodný také k léčbě silné bolesti. Zikonotid se podává pomocí intratekálního katétru. Je důležité skladovat drogu při teplotách mezi 2 a 8 stupni Celsia a nesmí být vystavena teplotám pod nulou. Kromě toho musí být lék chráněn před světlem. The dávka zikonotidu na začátku léčby je 2.4 µg denně. V dalším průběhu se dávka zvýší na požadovanou úroveň. Doporučené maximální množství tak dosáhne 21.6 µg denně. Ve většině případů dávka 9.6 µg se považuje za dostatečné.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání zikonotidu může být spojeno s několika vedlejšími účinky. Pocity slabosti, nevolnost, zvraceníjsou obzvláště časté poruchy chůze, rozmazané vidění a zmatenost. Není také neobvyklé zaznamenat nežádoucí vedlejší účinky, jako je ztráta chuti k jídluproblémy se spánkem, změny náladynervozita, vidění dvojitých obrazů, zvuky sluchu, úzkost, poruchy myšlení, paranoia, únik moči, zadržování moči, bolest svalů, voda retence v tělesných tkáních, bolest na hrudi, pocity chladu, ztráta hmotnosti, potíže dýchání, silné pocení, svědění, nízké krev tlak, suchý ústa, zvonění v uších, horečka, a depreseDalšími možnými vedlejšími účinky, které se však vyskytují poměrně zřídka, jsou bezvědomí, problémy s chůzí, vyrážky na kůžebolest v krk, bolest v zádech, zvýšená tělesná teplota, křeče, akutní ledvina selhání nebo zápal mozkových blan. Dokonce a mrtvice jakož i krev otravy jsou v oblasti možností. Existuje podezření na souvislost mezi užíváním zikonotidu a pokusy o sebevraždu. Proto by před léčbou mělo být provedeno důkladné vyšetření lékařem. Stejně tak důsledně monitoring se doporučuje členům rodiny. Pokud pacient trpí přecitlivělostí na zikonotid, nesmí být účinná látka použita. Rovněž je třeba se vyhnout kombinaci s chemoterapeutiky. Jedná se o protirakovinné látky a různé antibiotika, za předpokladu, že jejich správa probíhá také prostřednictvím páteřní kanál. Užívání drogy během těhotenství a laktace se nedoporučuje. Ačkoli během tohoto období neexistují žádné studie o rizicích u lidí, studie na zvířatech prokázaly škodlivé účinky na potomky. O tom, zda je použití zikonotidu u dětí vhodné, rozhoduje ošetřující lékař. O tomto tématu dosud nebyly provedeny žádné studie. Současné užívání zikonotidu a některých dalších drogy může někdy vést škodlivé interakcí. Například aktivní složky, jako je antihypertenzivum klonidinse lokální anestetikum bupivakainanestetikum propofolnebo svalové relaxanci baklofen může způsobit ospalost při současném podávání se zikonotidem. Pokud je analgetikum kombinováno s morfium, doporučuje se také opatrnost. I při nízkých dávkách zikonotidu se u pacientů často vyskytly závažné nežádoucí účinky, jako jsou poruchy chůze, zmatenost a bludy. Pacienti navíc často trpěli poruchami chuti k jídlu a zvracení.
