Tiotropiumbromid

Produkty

Tiotropiumbromid je komerčně dostupný ve formě kapsle for inhalace a byl schválen od roku 2002 (Spiriva). kapsle jsou inhalovány pomocí Spiriva HandiHaler. The inhalace řešení (Spiriva Respimat) byl schválen v mnoha zemích v roce 2016. Následníkem je tiotropiumbromid ipratropiumbromid (Atrovent, oba Boehringer Ingelheim). V roce 2016dávka kombinace s olodaterol byl schválen pro léčbu COPD (Spiolto Respimat).

Struktura a vlastnosti

Tiotropiumbromid (C.19H22Brno4S2, Mr = 472.4 g / mol) drogy jako monohydrát tiotropiumbromidu, bílá až nažloutlá bílá prášek který je těžko rozpustný v voda. Tiotropiumbromid je nechirální a strukturně příbuzný atropin a ipratropiumbromid. Pozitivní náboj kvartérní amoniové sloučeniny přispívá k tomu, že léčivo je převážně lokálně aktivní v dýchací trakt a je absorbován do systému oběh jen v menší míře.

Účinky

Tiotropiumbromid (ATC R03BB04) má bronchodilatační a parasympatolytické vlastnosti. Působí proti COPD příznaky, snižuje míru exacerbací a zvyšuje kvalitu života. Účinky jsou způsobeny kompetitivním antagonismem na muskarinové receptory v dýchacích cestách. Na rozdíl od ipratropiumbromid, tiotropiumbromid má dlouhou dobu působení více než 24 hodin, a je proto také známý jako BLÁTO, Dlouhodobě působící muskarinový antagonista. Dlouhá doba působení je výhodou pro dodržování léčby.

Indikace

Pro symptomatickou dlouhodobou léčbu chronická obstrukční plicní nemoc (COPD).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Inhalační jednou denně s léky.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Kombinace s jinými anticholinergika se nedoporučuje, protože nepříznivé účinky může být zvýšena. Tiotropiumbromid se vylučuje kationtovými transportéry. Interakce se substráty transportérů jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciální nepříznivý účinek je suchý ústa.