Produkty
Panobinostat byl v mnoha zemích schválen v roce 2015 ve formě tobolek (Farydak).
Struktura a vlastnosti
Panobinostat (C.21H23N3O2, Mr = 349.4 g / mol) je v léčivu přítomen jako panobinostat laktát, bílá až slabě žlutá nebo nahnědlá prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to indol, kyselina hydroxamová a derivát propenamidu.
Účinky
Panobinostat (ATC L01XX42) má cytotoxické a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí histon-deacetyláz (HDAC), které katalyzují odstranění acetylových skupin z lysin zbytky na histonech. To vede k akumulaci acetylovaných histonů a případné smrti buněk (apoptóza). Panobinostat má dlouhý poločas 37 hodin.
Indikace
K léčbě mnohočetného myelomu (nikoli jako lék první volby, kombinovaná léčba s bortezomib a dexamethason).
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle jsou užívány každý druhý den ve stejnou denní dobu žaludek. Léčba se provádí v cyklech terapie.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Panobinostat je substrátem CYP3A s malým podílem CYP2D6 a CYP2C19. Je glukuronidován několika izoenzymy UGT. Odpovídající droga-droga interakcí může nastat.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, únava, nevolnostperiferní edém, špatná chuť k jídlu, horečka, a zvracení.
