Produkty
Pasireotid je komerčně dostupný ve formě injekcí (Signifor, Signifor LAR). To bylo schváleno v EU a mnoha zemích v roce 2012.
Struktura a vlastnosti
Pasireotid (C.59H67N9O9, Mr = 1046.2 g / mol) je v léčivu přítomen jako pasireotid diaspartát nebo jako pasireotid pamoát. Je to cyklohexapeptid a analog hormonu somatostatin. somatostatin analogy byly vyvinuty proto, že samotné endogenní somatostatiny mají velmi krátký poločas, jen několik minut. Naproti tomu je poločas pasireotidu přibližně 12 hodin.
Účinky
Pasireotid (ATC H01CB05) inhibuje uvolňování ACTH (adrenokortikotropin) z neuroendokrinních nádorů. Účinky jsou způsobeny vazbou léčiva na několik podtypů somatostatin receptor (hsst1,2,3,5) a zejména na hsst5. Jiné somatostatinové analogy, jako např octreotid (Sandostatin) se váží pouze se střední afinitou na hsst5, hlavní receptor somatostatinu nádoru.
Indikace
- Jako agent 2. linie pro léčbu Cushingova nemoc pokud chirurgická léčba není možná.
- Pro léčbu akromegalie jako agent 2. linie.
Dávkování
Podle odborných informací.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těžce poškozená funkce jater
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Pasireotid je substrátem P-glykoprotein. V souladu s tím droga-droga interakcí s inhibitory P-gp jsou možné. Pasireotid by mohl relativní snížit biologická dostupnost of cyklosporin. Měl by být kombinován pouze s opatrností s drogy které prodlužují QT interval. Klinický monitoring of srdce se doporučuje u pacientů užívajících pasireotid společně s drogy které mohou vyvolat bradykardie. Konečně, dávka může být nutná úprava antidiabetik, protože pasireotid se může zvýšit krev glukóza. Pasireotid se vylučuje převážně v nezměněné formě a zřídka se metabolizuje. Neinteraguje s CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, bolest břicha, žlučové kamenyreakce v místě vpichu, hyperglykémie, cukrovka mellitus a únava. Pasireotid může prodloužit QT interval a prodloužit se krev glukóza úrovních.
