sacubitril

Produkty

Fixní kombinace inhibitoru neprilysinu sacubitril s valsartan byl v roce 2015 schválen ve Spojených státech, EU a mnoha zemích v podobě filmového filmu tablety (Entresto). Tato kombinace se také označuje jako LCZ696.

Struktura a vlastnosti

Sacubitril (C.24H29NE5, Mr = 411.5 g / mol) je estery proléčivo, které je v organismu hydrolyzováno esterázami na aktivní metabolit LBQ657. The tablety obsahují komplex záporně nabitého sacubitrilu se záporně nabitým valsartan, jakož i sodík ionty a voda v poměru 1: 1: 3: 2.5. Po požití se komplex rozpustí a obě látky se uvolní.

Účinky

Sacubitril (ATC C09DX04) je inhibitor neprilysinu (neutrální endopeptidáza, NEP). Tento enzym se nachází v ledvina a jinde a inaktivuje endogenní natriuretické peptidy. Tyto zahrnují:

  • ANP: Atrriální natriuretický peptid
  • BNP: mozkový natriuretický peptid
  • CNP: Natriuretický peptid typu C.

Tyto peptidy mají diuretické, vazodilatační, natriuretické, antihypertenzní a antiproliferativní vlastnosti. Inhibice degradace podporuje jejich účinky.

Indikace

K léčbě systolického srdce selhání. Snížit riziko kardiovaskulární smrti a nemocnosti.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají dvakrát denně (ráno a večer), nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Kombinace s ACE inhibitory
  • Angioedém v anamnéze pacienta, spojený s Inhibitory ACE or sartany.
  • Kombinace s aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo pacienti s poruchou funkce ledvin.
  • Těžká renální dysfunkce
  • Těhotenství

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky pevné kombinace zahrnují nízký krevní tlak, hyperkalémie, kašel, porucha funkce ledvin a závratě.