Produkty
Sirolimus (rapamycin) je komerčně dostupný jako potahovaný tablety a jako perorální roztok (Rapamune). V mnoha zemích je schválen od roku 2000.
Struktura a vlastnosti
Sirolimus (C.51H79NE13, Mr = 914.2 g / mol) je velká, lipofilní a komplexní molekula. Je to makrocyklický lakton extrahovaný z. Tato houba byla původně identifikována ve vzorku půdy z Velikonočních ostrovů (Rapa Nui). Sirolimus existuje jako bílý prášek který je nerozpustný v voda.
Účinky
Sirolimus (ATC L04AA10) má imunosupresivní vlastnosti. Inhibuje aktivaci T lymfocyty. Účinky jsou způsobeny vazbou na intracelulární protein FKBP12 (FK Binding Protein-12). Komplex rapamycin-FKBP12 blokuje kinázu mTor (savčí cíl rapamycinu) a inhibuje proliferaci T-buněk.
Indikace
Pro prevenci odmítnutí orgánu po transplantace.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá jednou denně, bez ohledu na jídlo. Mělo by se podávat vždy ve stejnou denní dobu a vždy buď s jídlem nebo bez jídla, aby nedošlo k výkyvům.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Sirolimus je substrátem CYP3A4 a P-glykoprotein. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a představují riziko pro odmítnutí štěpu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří periferní edém, hypertriglyceridemie, hypertenze, hypercholesterolémie, bolest břicha, průjem, bolest hlavy, horečka, Infekce močových cest, anémie, nevolnost, bolesti kloubů, bolesti a trombocytémie.
