Produkty
Fexofenadin je komerčně dostupný ve formě tablet (Telfast, Telfastin Allergo, obecný). To bylo schváleno v mnoha zemích v roce 1997 a je k dispozici bez lékařského předpisu od roku 2010. Telfastin Allergo 120 pro samoléčbu se začal prodávat v únoru 2011. Fexofenadin je následným produktem terfenadin (Teldane), který musel být z trhu stažen z důvodu prodloužení QT intervalu a jeho metabolismus prostřednictvím CYP3A4. Fexofenadin neobsahuje tyto vedlejší účinky a je vylučován téměř úplně beze změny.
Struktura a vlastnosti
Fexofenadin (C.32H39NE4, Mr = 501.66 g / mol) je derivát piperidinu a aktivní karboxylátový metabolit sloučeniny terfenadin, v drogy, je přítomen jako hydrochlorid fexofenadinu, bílá krystalická látka prášek to je do jisté míry rozpustné v voda. Hydrofilní zwitterion je racemát skládající se z - a -fexofenadinu. Oba enantiomerů se podílejí na účinku a liší se ve farmakokinetice.
Účinky
Fexofenadin (ATC R06AX26) má antihistaminové, antialergické, protizánětlivé vlastnosti a vlastnosti stabilizující žírné buňky. Nepřekračuje krev-mozek bariéra do mozku, protože je hydrofilní a substrátem P-glykoprotein. Proto je méně depresivní než 1. generace antihistaminika. Fexofenadin není anticholinergní ani kardiotoxický jako jeho předchůdce terfenadin. Je to inverzní a selektivní antagonista na H1 receptor, ruší histamin zmírňuje příznaky, jako je svědění, kýchání, rýma nos, zarudnutí, otoky a slzení očí.
Indikace
Pro symptomatickou léčbu sezónní alergické rýmy (seno horečka) a chronické idiopatické úly (kopřivka neznámé příčiny).
Dávkování
Podle příbalového letáku. Tablety lze užívat jednou denně kvůli dlouhému poločasu 14.4 hodin. Obvyklý dávka pro alergickou rýmu je 120 mg (dospělí). U úlů vyšší dávka Doporučuje se dávka 180 mg.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Fexofenadin není metabolizován v játra prostřednictvím izoenzymů CYP450, jako je jeho prekurzor terfenadin, ale vylučuje se téměř úplně beze změny, primárně stolicí (80%) a močí (10%). Pouze 5% z dávka je biotransformován. Má proto snížený interakční potenciál. Fexofenadin je však substrátem transportérů P-glykoprotein a OATP. Zesílení nebo zeslabení účinku je možné pomocí obou mechanismů. Například u inhibitorů P-gp bylo pozorováno zvýšení koncentrací erythromycin a ketokonazol. Fexofenadin by neměl být užíván s magnézium- nebo hliník-obsahující antacida protože vstřebávání je snížena.
Nepříznivé účinky
Nežádoucí účinky jsou vzácné. Možný nepříznivé účinky zahrnují reakce přecitlivělosti, bolest hlavy, ospalost, závratě, únavaporuchy spánku, noční můry, nervozita, nevolnost, a kůže vyrážky.
