Produkty
Teriparatid je komerčně dostupný jako injekční roztok v předplněném injektoru (Forsteo, v některých zemích také: Forteo). Byl schválen ve Spojených státech v roce 2002 a v EU a mnoha zemích v roce 2003. Droga musí být skladována v chladničce a nesmí být zmrazována. Biologicky podobné jsou schváleny v mnoha zemích a také v mnoha zemích.
Struktura a vlastnosti
Teriparatid je rekombinantní polypeptid skládající se z prvních 34 aminokyseliny endogenní parathormonu (1-34). Je to aktivní fragment s molekulou hmota 4117.8 4.1 g / mol (XNUMX kDa). Teriparatid se vyrábí biotechnologickými metodami. Přírodní parathormonu vyrábí společnost příštítná tělíska a skládá se z 84 aminokyseliny. Má centrální vliv na vápník a fosfát vyvážit.
Účinky
Teriparatid (ATC H05AA02) má vlastnosti budování kostí (anabolické) prostřednictvím přímé stimulace osteoblastů. To je na rozdíl od ostatních drogy pro léčbu osteoporóza, které inhibují kost. Účinky jsou podobné účinkům parathormonu. Teriparatid se zvyšuje vstřebávání of vápník v zažívací trakt a podporuje reabsorpci vápníku na ledvina. Terapie zvyšuje kostní minerály hustota a klesá zlomenina riziko. Účinky jsou způsobeny vazbou na receptory PTH (GPCR) na povrchu buněk.
Indikace
K léčbě osteoporózy s vysokým rizikem zlomenin:
- U postmenopauzálních žen s manifest osteoporóza a vysoké riziko zlomenina.
- U mužů s primární nebo hypogonadální osteoporóza s vysokým rizikem zlomenina.
- Léčba osteoporózy vyvolané glukokortikoidy u dospělých se zvýšeným rizikem zlomenin.
Teriparatid off-label se také používá k podpoře hojení zlomenin, ale pro toto použití nemá schválení.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se vstřikuje subkutánně jednou denně do stehno nebo břišní kůže. Pacienti si injekci provádějí sami po poučení zdravotnickými pracovníky. První podání by mělo být provedeno vsedě nebo vleže. Byla studována doba léčby dva roky a neměla by být překročena. Následně mohou být podány další léky na osteoporózu. Pokud je nabídka nedostatečná, vápník a vitamin D by měly být doplněny.
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Hyperkalcémie
- Těžké poškození funkce ledvin
- Těhotenství, kojení
- Předchozí radioterapie
- Děti a dospívající
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Teriparatid by měl být kombinován s přípravkem digoxin jen s opatrností, protože se zvýšil nepříznivé účinky může nastat v ojedinělých případech.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest, křeče v nohou nebo na zádech, nevolnosta reakce v místě vpichu. Hladiny vápníku v séru mohou být dočasně zvýšené. U experimentů na potkanech byl zaznamenán zvýšený výskyt maligních kostních nádorů, známých jako osteosarkomy. Podle dlouhodobé postmarketingové studie však pro člověka neexistuje žádné nebo jen extrémně malé riziko (např. Andrews et al., 2012).