Produkty
Theophylline je komerčně dostupný jako trvalé uvolňování tablety a jako injekce (Unifyl, Aminofylin). V mnoha zemích je schválen od roku 1954. Euphylline již není na trhu.
Struktura a vlastnosti
Theophylline (C7H8N4O2, Mr = 180.2 g / mol) je bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to methylxanthin a strukturně příbuzný kofein. V některých je také přítomen drogy as theofylin ethylendiamin, který je snadno rozpustný v voda.
Účinky
Theofylin (ATC R03DA04) má bronchodilatační, protizánětlivé, diuretické a vazodilatační vlastnosti a způsobuje vazodilataci v dýchacích cestách a krev plavidla. Mnoho účinků theofylinu je způsobeno inhibicí fosfodiesteráz (PDE). Theofylin je předepisován opatrně a zejména pro kontrolu příznaků u nedostatečně léčeného bronchu astma, v COPDvykazuje dobré protizánětlivé účinky.
indikace
Reverzibilní bronchiální obstrukce v průduškách astma nebo chronická obstrukční pneumopatie (COPD). Parenterálně se používá k léčbě status asthmaticus.
Dávkování
Podle štítku s drogami. V různých klinických situacích (např. dávka titrace nebo změna léčiva s prodlouženým uvolňováním), může být užitečné stanovení plazmatických hladin.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Akutní infarkt myokardu
- Srdeční arytmie
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Theofylin je metabolizován primárně prostřednictvím CYP1A2, a proto se plazmatické hladiny mohou u jednotlivých pacientů značně lišit. Četná droga-droga interakcí jsou možné prostřednictvím CYP1A2. Je důležité je během léčby zvážit, protože mohou vést k nebezpečnému předávkování. Úplné podrobnosti o droze interakcí lze najít v souhrnu údajů o přípravku.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky zahrnují poruchy trávení, jako je průjem, nevolnost, a zvracení. Často se vyskytují na začátku léčby a lze jim zabránit pomalým zvyšováním dávka. Pokud se tyto nežádoucí účinky vyskytnou během dlouhodobé léčby, mohou být plazmatické hladiny příliš vysoké a je třeba obezřetně přezkoumat souběžně užívané léky i faktory pacienta. Mezi další možné vedlejší účinky patří kardiovaskulární poruchy, jako je rychlý puls, arytmie, nízký krevní tlaka hmatatelné tlukot srdce. Centrální poruchy, jako je bolest hlavy, závratě, neklid, poruchy spánku a neklid jsou časté. Možné jsou i další nežádoucí účinky. Případy otravy jsou často popisovány kvůli příliš vysoké dávce.
Srov
Roflumilast
