olodaterol

Produkty

Olodaterol byl v mnoha zemích schválen v roce 2014 jako řešení pro inhalace (Striverdi). V roce 2016dávka kombinace s tiotropiumbromid byl také uveden na trh (Spiolto). Oba drogy jsou podávány s Respimatem.

Respimat

Respimat je nový inhalace zařízení, které uvolňuje viditelný sprej nebo aerosol. Kapičky jsou jemné a pohybují se méně rychle než u odměřenýchdávka inhalátor. Rozprašovaný roztok se také dodává po delší dobu, což usnadňuje koordinaci při vdechování. Na rozdíl od odměřených dávka inhalátory a prášek inhalátory, více účinné látky dosáhne do plic a méně zůstane v ústa a hrdlo. Energický inhalace není nutné. Respimat neobsahuje žádný hnací plyn a funguje čistě mechanicky, takže neobsahuje žádnou baterii. V mnoha zemích jsou schváleny následující léky:

  • Striverdi Respimat: olodaterol.
  • Spiolto Respimat: olodaterol + tiotropiumbromid
  • Spiriva Respimat: tiotropiumbromid

Struktura a vlastnosti

Olodaterol (C.21H26N2O5, Mr = 386.4 g / mol) je v léčivu přítomen jako olodaterol-hydrochlorid, bílý prášek který je těžko rozpustný v voda. Je přítomen jako čistý -enantiomer a strukturně úzce souvisí s formoterol.

Účinky

Olodaterol (ATC R03AC19) má bronchodilatátor a mírné protizánětlivé vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním agonismem na beta2-adrenoreceptory. Tím se stimulují adenylylcyklázy (adenylátcyklázy), čímž se zvyšuje cyklický růst adenosin tvorba monofosfátu (cAMP). cAMP uvolňuje buňky hladkého svalstva v dýchacích cestách a zprostředkuje bronchodilataci. Olodaterol má rychlý nástup akce a dlouhou dobu působení nejméně 24 hodin (VLABA, velmi dlouhodobě působící β2-agonista).

Indikace

Pro symptomatickou dlouhodobou léčbu chronická obstrukční plicní nemoc (COPD).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Roztok je inhalován jednou denně a vždy ve stejnou denní dobu. Jedna dávka obsahuje dva spreje. Proto musí být vždy inhalován dvakrát za sebou.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Astma
  • Akutní bronchospazmus
  • Použití u dětí a dospívajících nebylo studováno.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Lékové interakce byly popsány s následujícími látkami:

  • Sympatomimetika: Vylepšení nepříznivé účinky.
  • Xantinové deriváty, steroidy a diuretika: Hypokalémie
  • Beta-blokátory: útlum účinků.
  • Inhibitory MAO, tricyklické antidepresiva, látky, které prodlužují QT interval: kardiovaskulární vedlejší účinky.
  • Silný CYP a P-glykoprotein inhibitory, jako jsou ketokonazol: zvýšení systémové dostupnosti.
  • Další látky, které jsou následně inhalovány: Zvýšení dostupnosti

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří zánět nosohltanu (nazofaryngitida), závratě a kůže vyrážka. Olodaterol, stejně jako ostatní beta2-sympatomimetika, má kardiovaskulární účinky (zvýšení pulzu, krev zvýšení tlaku, změny EKG) a může prodloužit QT interval. Může vyvolat paradoxní bronchospazmus a vést k hypokalémie a hyperglykemie.