Venetoclax

Produkty

Venetoclax byl schválen v USA a EU v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2018 ve formě potahovaných tablet (Venclyxto, Venclexta).

Struktura a vlastnosti

Venetoclax (C.45H50ClN7O7S, Mr = 868.4 g / mol) existuje jako světle až tmavě žlutá prášek který je těžko rozpustný v voda.

Účinky

Venetoklax (ATC L01XX52) má protinádorové a cytotoxické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí antiapoptotického BCL-2 (B Cell Lymfom 2) bílkoviny. Bylo prokázáno, že k nadměrné expresi proteinu dochází v CLL, což přispívá k přežití nádorových buněk a rezistenci na chemoterapeutická činidla. Venetoklax aktivuje programovanou buněčnou smrt v buňkách nadměrně exprimujících BCL-2. Poločas je 26 hodin.

Indikace

K léčbě pacientů s chronickými lymfocyty leukémie (CLL) s delecí 17p nebo mutací TP53.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně s jídlem a vždy ve stejnou denní dobu. Terapie se zahajuje postupně.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Kombinace se silnými inhibitory CYP450 na začátku léčby.
  • Současné užívání přípravků obsahujících Třezalku tečkovanou, P-gp a silný induktor CYP3A.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Venetoklax je metabolizován primárně CYP3A4 / 5 a je substrátem P-glykoprotein a Bcrp. Vhodná droga-droga interakcí je třeba vzít v úvahu.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří neutropenie, průjem, nevolnost, anémie, horní dýchací trakt infekce, trombocytopenie, a únava.