Způsob působení Metroprololu
Metoprolol patří do skupiny beta-blokátorů. Léky této skupiny blokují takzvané beta-adrenoreceptory. Blokováním těchto receptorů je účinek stresu hormonů adrenalin a Noradrenalinu je omezeno nebo je mu zabráněno
Hlavní účinky léků, jako je Metohexal, proto zůstávají srdce sazba a krev tlak. Beta-blokátory lze rozdělit do různých skupin. Zde jsou rozhodující podskupiny beta-receptorů, z nichž jsou beta-1 a beta-2 receptory.
Různé léky / aktivní složky se proto primárně liší vazbou na příslušné receptory. Pokud se lék váže přibližně stejně na oba podtypy, nazývá se neselektivní beta-blokátor. Jelikož však tato neselektivní činidla působí na celé tělo, a proto vedou k řadě vedlejších účinků, nyní existují také selektivnější léky, které blokují pouze jeden podtyp nebo ho blokují intenzivněji.
Metoprolol patří do skupiny selektivních blokátorů beta1-receptorů. Vzhledem k tomu, že receptory beta1 se nacházejí téměř výlučně v srdce, tyto beta blokátory se také nazývají kardioselektivní. Aktivní složka tak snižuje srdce rychlost, kontraktilní síla srdce a přenos excitace do srdce.
Metabolizace metroprololu
Metoprolol/ Metohexal je téměř úplně absorbován v gastrointestinálním traktu střevem sliznice po perorálním podání. Systémová dostupnost je však významně nižší, protože metoprolol podléhá vysokému efektu prvního průchodu. V této souvislosti efekt prvního průchodu znamená rychlý metabolismus léčiva během jeho prvního průchodu játra.
Absorbováno střevem sliznice, metoprolol dosahuje venózní krev plavidla ve střevě. Ty se otevírají do takzvaného portálu žíla, velká loď, která přepravuje krev ve směru na játraMetoprolol je tam již částečně metabolizován, a proto již neproniká do oběhu těla, aby uplatnil svůj účinek. The játra buňky obsahují řadu různých komplexů enzymů, z nichž každý může rozkládat různá léčiva.
Tyto enzymy patří do velké nadskupiny takzvaných enzymů cytochromu P450. Podjednotka této skupiny se nazývá CYP2D6, který je mimo jiné zodpovědný za degradaci metoprololu. Vzhledem k tomu, že tento enzym rozkládá i jiné léky, je možné, že pokud je tento enzym užíván současně, může to vést k interakcím, které je třeba vždy zvážit. Metohexal je téměř úplně metabolizován v játrech a poté vylučován. Pokud je játra poškozena, což vede k tzv cirhóza jatermůže být narušen metabolismus, a proto vést ke zvýšeným hladinám léčiva v krvi.
