Produkty
Duloxetin je komerčně dostupný ve formě kapsle (Cymbalta, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 2005.
Struktura a vlastnosti
Duloxetin (C.18H19NE, Mr = 297.4 g / mol) drogy jako čistý -duloxetin-hydrochlorid, bílá až světle hnědá prášek který je těžko rozpustný v voda.
Účinky
Duloxetin (ATC N06AX21) má antidepresivum vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a současnou inhibicí zpětného vychytávání serotonin a noradrenalinu do presynaptických neuronů.
Indikace
Pro léčbu depreseprevence relapsu unipolární deprese, léčba bolest způsobené diabetická neuropatiea léčba generalizovanou úzkostnou poruchou. V EU je duloxetin dodatečně schválen pro léčbu středně těžkých až těžkých žen stres inkontinence (Yentreve). Je také registrován ve Spojených státech pro léčbu fibromyalgie a chronické muskuloskeletální bolest.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Duloxetin se obvykle užívá jednou denně, nezávisle na jídle (únik moči: dvakrát denně). Ukončení musí být postupné.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Léčba inhibitory MAO, jako je selegilin
- Onemocnění jater s jaterní dysfunkcí
- Těžká renální dysfunkce
- Duloxetin se nesmí kombinovat s inhibitory CYP1A2.
Všechny podrobnosti o opatřeních a interakcí najdete na štítku s drogami.
Interakce
Duloxetin je biotransformován na neaktivní metabolity prostřednictvím CYP2D6 a CYP1A2. Kombinace s inhibitory CYP1A2, jako je fluvoxamin, ciprofloxacinnebo enoxacin je kontraindikováno, protože může dojít k významnému zvýšení plazmatických hladin. serotonin syndrom se může vyvinout při současném užívání Inhibitory MAO.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, nevolnost, suché ústa, ospalost a závratě. Ty mohou během léčby zmizet. Mezi další časté nežádoucí účinky patří snížená chuť k jídlu, centrální poruchy, tremor, formace, hučení v uších, bušení srdce, návaly horka, zívání, poruchy trávení jako např průjem a zvracenípocení, kůže vyrážka, svalové nepohodlí, erektilní dysfunkce, únava, a bolest břicha. Zřídka jsou možné závažné nežádoucí účinky (včetně serotonin syndrom, záchvaty, sebevražda, hypertenzní krize, játra selhání, Stevens-Johnsonův syndrom).
V populární kultuře.
V televizním seriálu byl protagonista Clay Jensen v minulosti léčen duloxetinem.