Řízené uvolňování z drogy
Speciální konstrukce léčiva může být použita k dosažení zpožděného, prodlouženého, kontinuálního a řízeného uvolňování účinné látky po delší dobu. To umožňuje ovlivnit načasování, umístění a rychlost uvolňování.
Galenika
Trvalé uvolňování drogy zahrnují trvalé uvolňování tablety, trvalé uvolňování kapsle, trvalé uvolňování granule, a suspenze. Injekční přípravky mohou být také s prodlouženým uvolňováním a transdermální náplasti uvolňovat účinnou látku se zpožděním. Galenika produktů se liší. Mezi hlavní metody patří:
- Speciální nátěry se zásobníkem v jádru.
- Vložení do polymerní matrice (matice tablety).
- Osmoticky řízené systémy
Tablety a kapsle mohou také obsahovat malé granule nebo pelety s těmito vlastnostmi. Enterosolventní léčiva se rozpadají pouze v alkalickém prostředí tenkého střeva a ne v kyselém žaludku. Toto se označuje jako zpožděné vydání. Různé metody se často kombinují. Tento text odkazuje na galenická opatření. Zpomalení lze dosáhnout také designem účinné látky. Příkladem je droga ADHD a proléčivo lisdexamfetamin.
Názvy drog
Trvalé uvolňování drogy jsou označovány a zkráceny různými termíny. Tyto zahrnují:
- Retard: retardovaný (zpožděný).
- MR: Modified-Release (upravené vydání).
- ER: Extended-Release (prodloužené vydání)
- SR: Sustained-Release nebo Slow-Release (trvalé uvolnění, pomalé uvolnění).
- CR: Continuous-Release nebo Controlled-Release (trvalé uvolnění, řízené uvolnění).
- DR: Zpožděné uvolnění (zpožděné uvolnění) nebo Dual-Release / Duo-Release (dvojité uvolnění).
- LA: Dlouhodobě působící (dlouhodobě působící).
Mezi další pojmy patří prodloužené, časově uvolněné, prodloužení a depot. Z těchto zkratek obvykle není žádný spolehlivý závěr o přesné povaze vydání.
Stabilní plazmatické koncentrace
Konvenční tablety or kapsle bez trvalého uvolňování (IR: okamžité uvolnění) se rychle rozpadají a uvolňují celek dávka for vstřebávání najednou. Koncentrace dochází k vrcholům a křivka koncentrace je charakterizována vzestupy a pády při opakovaném dávkování. Tyto dávkové formy jsou zvláště vhodné pro akutní terapii. Retardace umožňuje dosáhnout rovnoměrnějších a plochých plazmatických koncentrací, čímž se snižuje riziko dávka-příbuzný nepříznivé účinky. Je zabráněno výkyvům a účinek je stabilizován. S trvalým uvolňováním biologická dostupnost může být zvýšena, protože transportní procesy nejsou nasyceny kvůli nižším koncentracím. Přípravky s prodlouženým uvolňováním mohou být také navrženy tak, aby měly nižší potenciál zneužívání.
Delší dávkovací interval
Zpožděné uvolňování účinné látky prodlužuje dávkovací interval, a proto je třeba lék podávat méně často, což může mít pozitivní dopad na dodržování léčby. Retardace je zvláště atraktivní pro účinné látky s příliš krátkým poločasem rozpadu. Některé přípravky s prodlouženým uvolňováním jsou navrženy takovým způsobem, aby byly iniciální dávka se uvolní první a konstantní plazma koncentrace se udržuje s řízeným uvolňováním druhé dávky. Trvalé uvolňování drogy bez těchto vlastností nejsou obecně vhodné pro akutní léčbu, protože nástup akce je zpožděn.
Nevýhody
Dávkové formy s prodlouženým uvolňováním se často nesmějí dělit, žvýkat, drtit nebo rozmělňovat, protože může být uvolněna celá dávka najednou a zpoždění ztraceno. Nesprávné zacházení může vést k intoxikaci. To omezuje flexibilitu. K dispozici jsou však některé tablety s prodlouženým uvolňováním, které lze rozdělit. Výroba přípravků s prodlouženým uvolňováním je složitější a nákladnější a ne všechny aktivní složky jsou pro takovou formulaci vhodné. Přípravky s prodlouženým uvolňováním jsou náchylnější k metabolismus prvního průchodu. Tento proces může být nasycen běžnými dávkami. Nízké dávky uvolňované z léků s prodlouženým uvolňováním mohou být naopak rychle biotransformovány.
