Aktivní léčivá látka Tipranavir je lék, který se používá k léčbě lidí s HIV typu 1. Používá se jako součást kombinované antiretrovirové léčby terapie. Droga Tipranavir je k dispozici na farmakologickém trhu pod obchodním názvem Aptivus a je distribuován výrobcem Boehringer. Aktivní složka tipranavir je považován za patřící do kategorie inhibitorů HIV proteázy.
Co je tipranavir?
Droga tipranavir představuje antivirotikum, které patří do farmakologické kategorie inhibitorů HIV proteázy. Ze strukturálního hlediska se však liší od ostatních látek, které také patří do této skupiny. Jako léčivo se primárně používá účinná látka tipranavir terapie infekcí HIV. Účinek léku je způsoben skutečností, že zhoršuje takzvanou virovou proteázu. Tato proteáza je nezbytná pro replikaci viry. Aktivní složka se obvykle podává orálně ve formě kapsle. Lék se podává dvakrát denně spolu s jídlem. Ve většině případů se lék Tipranavir užívá společně s posilovačem Ritonavir. Tato látka je takzvaným inhibitorem CYP, který zpomaluje degradaci tipranaviru. Tento mechanismus zvyšuje účinnost léku tipranaviru. Při užívání léku jsou však možné různé vedlejší účinky. Mezi nejběžnější patří nevolnost, bolest hlavy, a únava. Je třeba také poznamenat, že látka může být toxická pro játra, způsobující v některých případech například zánět jater nebo jiné závažné nemoci játra. Z tohoto důvodu je vyžadována přísná lékařská kontrola. Lék tipranavir byl schválen v Evropě a USA v roce 2005. Látka tipranavir se obvykle objevuje v bílé nebo slabě nažloutlé barvě. Struktura účinné látky tipranaviru je nepeptidová. Lék tipranavir je v zásadě antivirotikum, které se obvykle kombinuje s jinými typy antivirotik.
Farmakologický účinek
Specifický způsob působení léku tipranaviru je zodpovědný za jeho vhodnost pro terapie jedinců s HIV-1. V zásadě je látkou tipranavir Inhibitor HIV proteázy který inhibuje speciální virový enzym. Tento enzym je nezbytný pro replikaci a produkci viru viry. Poškozením virové proteázy aktivní složkou tipranaviru se viry již nejsou schopni nerušeně pokračovat v replikaci. Výsledkem je snížení virové zátěže u postiženého pacienta a zabránění šíření viru v lidském organismu. Je však problematické, že viry mohou rychle vyvinout rezistenci na léčivý přípravek tipranavir. Na rozdíl od jiných inhibitorů HIV proteázy nemá lék peptidovou strukturu. Tvoří tedy první typ nepeptidu Inhibitor HIV proteázy. Tyto strukturální rozdíly jsou pravděpodobně zodpovědné za to, že zkřížená rezistence se během léčby lékem tipranavir vyskytuje méně často než u jiných inhibitorů peptidové proteázy. Tímto způsobem je lék tipranavir účinný také proti kmenům HIV, které jsou již rezistentní na jiné přípravky. Výzkumné studie naznačují, že lék tipranavir je charakterizován významně zvýšenou účinností u těchto kmenů HIV. Po orálním podání správa, více než 90 procent účinné látky se váže na Proteinů v plazmě krev. Následně je léčivo převážně metabolizováno v játra. Systém cytochromu P450 je primárně zodpovědný za metabolizaci a degradaci. Nakonec dochází k vylučování účinné látky stolicí. Poločas rozpadu tipranaviru je v průměru přibližně pět až šest hodin.
Lékařské použití a použití
Lék tipranavir se obvykle používá k léčbě pacientů infikovaných HIV typu 1. Tipranavir se používá především tehdy, když se u postižených jedinců již vyvinula rezistence na jiné inhibitory HIV proteázy. Vzhledem k tomu, že při užívání léku tipranavir jsou možné závažné nežádoucí účinky, je přípravek schválen pouze pro zvláštní podmínky. Kromě toho je kombinace léku tipranavir s ritonavir je doporučeno.
Rizika a vedlejší účinky
Přestože má lék tipranavir lepší účinnost než jiné inhibitory HIV proteázy, existuje vyšší pravděpodobnost nežádoucích vedlejších účinků. Nejběžnější vedlejší účinky jsou nevolnost, průjem, bolest v břiše a bolest hlavy. Vyrážky na kůže jsou také možné. Pokud je tipranavir kombinován s ritonavir, může mít toxický účinek na játra. Pacienti s poruchami funkce jater proto nejsou vhodní pro léčbu účinnou látkou tipranavir. Mezi další možné vedlejší účinky patří hypersenzitivní reakce na léčivou látku, trombocytopenieneutropenie, metabolické poruchy, poruchy spánku a závrať. Rozličný interakcí s jinými látkami. Například vyhnout se interakcí, současné užívání rifampicin, simvastatin, a lovastatin je třeba se vyhnout. perorální antikoncepce a nějaký benzodiazepiny také nejsou vhodné pro kombinaci s lékem tipranavir. Veškeré nežádoucí účinky, které se vyskytnou, je třeba hlásit lékaři.
