Acylaminopeniciliny představují širokospektrální antibiotika které jsou primárně účinné proti gramnegativním bakterie. Jejich jednotlivé účinné látky se používají zejména v boji proti takzvané nemocnici choroboplodné zárodky jako je Pseudomonas aeruginosa nebo enterokoky. Acylaminopeniciliny však nejsou stabilní vůči kyselinám a betalaktamázám.
Co jsou acylaminopeniciliny?
Acylaminopeniciliny jsou širokospektrální antibiotika které patří penicilin skupina. Charakteristickým rysem jejich molekulární struktury je držení beta-laktamového kruhu. Avšak v případě acylaminopenicilinů není beta-laktamový kruh chráněn proti napadení tzv. Beta-laktamázou, která je produkována určitými bakterie. Kromě toho acylaminopeniciliny také nejsou stabilní proti vlivu kyseliny. Acylaminopeniciliny se používají zejména k potírání gramnegativních látek bakterie druhů Pseudomonas nebo Proteus. Avšak jako širokospektrální antibiotika, mohou být také účinné proti některým grampozitivním bakteriím. Hlavními představiteli skupiny acylaminopenicilinu jsou azlocilin, mezlocilin, piperacilin or ampicilin. Vzhledem k jejich nestabilitě beta-laktamázy a kyselinám se acylaminopeniciliny podávají perenterálně ve formě žil nebo svalů infuze.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Jako všichni penicilinyacylaminopeniciliny interferují s metabolismem bakterií. Po vstupu do bakteriální buňky inhibují montáž bakteriální buněčné stěny. Jejich beta-laktamový kruh se otevírá v cytoplazmě bakterie a po otevření se váže na bakteriální enzym D-alanin transpeptidáza. S pomocí D-alanin transpeptidáza, alaninové zbytky v buněčné stěně jsou spojeny dohromady v bakteriální buňce. Blokováním tohoto enzymu již nemůže dojít k této vazbě. Výsledkem je, že bakterie ztrácí schopnost pokračovat v dělení a umírá v procesu. Bakteriální vývoj odolnost proti antibiotikům na penicilin antibiotika jsou způsobena schopností bakterie syntetizovat enzym betalaktamázu. Betalaktamáza štěpí antibiotikumbeta-laktamový kruh, než může narušit metabolismus. Acylaminopeniciliny také nejsou chráněny proti napadení betalaktamázou, protože kruh je v molekule volně přístupný. Acylaminopeniciliny jsou přesto schopné odolávat choroboplodné zárodky při konkrétním použití. Protože acylaminopeniciliny nejsou stabilní vůči kyselinám nebo betalaktamázám, musí být injikovány parenterálně. Okamžitě tedy vstupují do krevního oběhu pomocí venózní injekce. Je také možná injekce do svalu. Hned poté správaaktivní složka poté proniká do buňky bakterie a brání dalšímu hromadění buněčné stěny bakterií. Bakterie není primárně zabita. Umírá však, protože se nemůže dále dělit. Acylaminopeniciliny se často používají v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy překonat rozsáhlé odolnost proti antibiotikům bakterií, které mají být kontrolovány. Inhibitor beta-laktamázy, jak název napovídá, inhibuje aktivitu bakteriálního enzymu beta-laktamázy a může tak zvýšit účinek acylaminopenicilinů. Poločas acylaminopenicilinů v těle je pouze asi jedna hodina. Poté se vylučují 60 procenty z velké části nezměněnými ledvinami.
Lékařské použití a aplikace
Acylaminopeniciliny nacházejí univerzální použití jako širokospektrální antibiotika při kontrole infekcí příležitostně choroboplodné zárodky Pseudomonas aeruginosa nebo enterokoky. Tyto bakterie nejsou zpravidla příliš infekční. Mohou však způsobit závažné infekce u jedinců s oslabenou imunitou. Obvykle se jedná o nozokomiální infekce (infekce choroboplodnými zárodky). Tyto bakterie vstupují do těla zejména skrz rány na kůže nebo sliznice. U pacientů na jednotkách intenzivní péče často způsobují pneumonie. Mohou také způsobit infekce močových cest po urologické operaci nebo použití permanentních katétrů, hnisavých kůže infekce v rány, A to i sepse. Piperacilin má nejširší spektrum použití mezi acylaminopeniciliny, a tedy také mezi peniciliny. Je účinný proti gramnegativním bakteriím, jako jsou enterobakterie, Pseudomonas aeruginosa a anaerobní bakterie, a také proti grampozitivním bakteriím. Jeho účinnost proti grampozitivním bakteriím je nižší než u jiných bakterií. peniciliny, je považován za dostatečný v kontextu širokospektrální činnosti. Kromě svého použití v boji proti nemocničním zárodkům piperacilin používá se také k urogenitálním infekcím, kapavka, břišní abscesy, pneumonie, sepsebakteriální endokarditida, infekce v rány a popáleninya infekce kostí a kloubů. Piperacilin se podává jako jediný přípravek i v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy. Účinná látka azlocilin je naproti tomu zvláště účinná proti enterokokům a Pseudomonas aeruginosa. Často se používá společně s cefalosporinem pro velmi závažné infekce způsobené neznámými Patogenů. Mezlocilin má také široké spektrum aktivity. Při infekcích Pseudomonas je však méně účinný než azlocilin. Ampicillin je také širokospektrální antibiotikum, ale celkově má nižší účinnost než všechny ostatní acylaminopeniciliny.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání acylaminopenicilinů nese v některých případech kromě svých mnoha příznivých účinků i rizika. Před jejich použitím je vždy nutné zkontrolovat přecitlivělost na peniciliny. Je tedy možné, žealergie s ostatními beta-laktamová antibiotika je přítomen. V takovém případě existuje riziko anafylaktický šok když se používají acylaminopeniciliny. Proto je použití acylaminopenicilinů v případě existence absolutně kontraindikováno penicilin přecitlivělost. Ve vzácných případech se mohou objevit další nežádoucí vedlejší účinky. Tedy výskyt tzv. Pseudoalergií s kůže je možné zarudnutí, vyrážky a svědění. Velmi zřídka, droga horečka, eozinofilie, bezbolestný otok kůže (Quinckeho edém), anémie, cévní zánět, ledvina zánět nebo dokonce trvalé zvýšení destičky je pozorován. Celkově existují přibližně stejná rizika pozorovaná při užívání jiných antibiotik.
