Produkty
Beta-blokátory jsou dostupné v mnoha zemích ve formě tabletypotahované tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, as kapsle, řešení, oční kapkya jako injekce a infuze řešení. Propranolol (Inderal) byl prvním zástupcem této skupiny, který se objevil na trhu v polovině 1960. let. Dnes patří mezi nejdůležitější účinné látky atenolol, bisoprolol, metoprolol a nebivolol (viz. níže). Beta-blokátory je zkratka pro výraz antagonisté beta-adrenergních receptorů.
Struktura a vlastnosti
Beta-blokátory často existují jako racemáty. Oba enantiomerů může mít různé aktivity. Rozlišují se lipofilní a hydrofilní beta blokátory.
Účinky
Beta-blokátory (ATC C07) mají antihypertenzní, antianginální, periferní vazokonstrikční a antiarytmické vlastnosti. Působí na vodivostní systém a kontraktilitu srdce (receptory beta1):
- Negativní chronotropní: snížení o srdce hodnotit.
- Negativní inotropní: snížení srdeční kontraktility.
- Negativně dromotropní: snížení rychlosti AV vedení.
To snižuje srdeční práci a kyslík spotřeba. Kromě toho beta-blokátory inhibují uvolňování reninu a nižší nitrooční tlak v oku. Zejména neselektivní beta blokátory mohou vést k bronchokonstrikci (beta2 receptory). Účinky jsou způsobeny kompetitivním antagonismem na beta-adrenoreceptory (beta1 a / nebo beta2), tj. Vytěsňováním přirozených ligandů noradrenalinu a epinefrin. Beta-blokátory patří do skupiny sympatolytika, tj. ruší účinky sympatiku nervový systém, část autonomního nervového systému.
Klasifikace beta blokátorů
- Selektivita: neselektivní beta blokátory, jako např propranolol váží se na receptory beta1 i beta2. Selektivní vazba na receptory beta1 (např. metoprolol) se považuje za výhodu. To je také označováno jako kardioselektivita, protože receptory beta1 se nacházejí ve vysokých koncentracích v srdce. U selektivních beta blokátorů je méně pravděpodobné, že způsobí bronchokonstrikci (beta2). Beta2 receptory se také vyskytují v plavidla. Selektivita není absolutní a dávka-závislý.
- Klasifikace na hydrofilní beta blokátory (např. atenolol) a lipofilní beta blokátory (např. propranolol).
- Vazodilatační beta-blokátory mají vazodilatační vlastnosti. Patří mezi ně například karvedilol a labetalol, což jsou také alfa blokátory. Nebivolol rozšiřuje plavidla podporou vydání oxid dusnatý (NE).
Další kritéria:
- Beta-blokátory s nebo bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA), např. pindolol. Také se označuje jako částečná agonistická aktivita na beta receptoru.
- Membrána stabilizující (lokální anestetikum) beta-blokátory, např. propranolol, sotalol.
Indikace
Kardiovaskulární:
- Vysoký krevní tlak (hypertenze)
- Chronické srdeční selhání
- Srdeční arytmie, např. Supraventrikulární tachyarytmie.
- Dlouhodobá profylaxe angína pectoris (koronární tepna nemoc).
- Profylaxe po infarktu
- Funkční kardiovaskulární poruchy s palpitacemi
Nervový systém:
- profylaxe migrény
- Akutní somatické příznaky související s úzkostí a tachykardie (např. vzrušení, tréma), zejména propranolol
- Esenciální třes
Poruchy oka:
- Glaukomjako beta-blokátor oční kapky.
Onemocnění dřeně nadledvin:
- feochromocytom, pouze v kombinaci s alfa blokátor.
Poruchy štítné žlázy:
- Hypertyreóza
- Thyrotoxická krize
Dermatologie:
- Hemangiom, viz hemangiom propranololu.
Dávkování
Podle odborných informací. Interval dávkování závisí na poločasu aktivních složek.
Zneužívání
Beta-blokátory lze zneužít jako doping agenti ve sportu, kde je vyžadována pevná ruka, a proto jsou zakázáni. Patří mezi ně například lukostřelba a kulečník.
Účinné látky
Beta-blokátory obvykle obsahují příponu -olol. Neselektivní beta blokátory (receptory beta1 a beta2):
- Propranolol (inderal, obecný).
- Sotalol (Sotalex, generický)
Beta1-selektivní beta blokátory:
- Atenolol (Tenormin, obecný).
- Bisoprolol (Concor, generický)
- celiprolol (Selectol)
- Esmolol (Brevibloc, generika)
- Metoprolol (Beloc ZOK, obecný).
- Nebivolol (Nebilet, generika)
S α1-blokovací efekt:
- Karvedilol (Dilatrend, obecné).
- Labetalol (Trandate)
Pro léčbu glaukomu:
- Viz pod beta-blokátorem oční kapky.
Existují další agenti, kteří nejsou nebo již nejsou komerčně dostupní v mnoha zemích.
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Bradykardie
- kardiogenní šok
- Hypotenze
- Metabolická acidóza
- Těžké poruchy periferního oběhu
- AV blok
- Syndrom nemocných sinusů
- Dekompenzované srdeční selhání
- Periferní arteriální okluzivní onemocnění, Raynaudův syndrom
- Neléčený feochromocytom
- Bronchospasmus
- Bronchiální astma (va neselektivní agenti).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí jsou možné s jinými antihypertenziva a dalšími drogy které ovlivňují kardiovaskulární systémnapř. antiarytmika. Vápník blokátory kanálů by neměly být podávány současně. Některé beta-blokátory jsou substráty izoenzymů CYP450, např. Metoprolol. Pokud se používají antidiabetika, je důležité si uvědomit, že beta blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat únavaslabost, závratě, bradykardie, studený končetiny, hypotenze a gastrointestinální poruchy. U neselektivních beta-blokátorů jsou nejčastější poruchy dýchání a bronchokonstrikce.