Účinky beta blokátoru a vedlejší účinky

Produkty

Beta-blokátory jsou dostupné v mnoha zemích ve formě tabletypotahované tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, as kapsle, řešení, oční kapkya jako injekce a infuze řešení. Propranolol (Inderal) byl prvním zástupcem této skupiny, který se objevil na trhu v polovině 1960. let. Dnes patří mezi nejdůležitější účinné látky atenolol, bisoprolol, metoprolol a nebivolol (viz. níže). Beta-blokátory je zkratka pro výraz antagonisté beta-adrenergních receptorů.

Struktura a vlastnosti

Beta-blokátory často existují jako racemáty. Oba enantiomerů může mít různé aktivity. Rozlišují se lipofilní a hydrofilní beta blokátory.

Účinky

Beta-blokátory (ATC C07) mají antihypertenzní, antianginální, periferní vazokonstrikční a antiarytmické vlastnosti. Působí na vodivostní systém a kontraktilitu srdce (receptory beta1):

  • Negativní chronotropní: snížení o srdce hodnotit.
  • Negativní inotropní: snížení srdeční kontraktility.
  • Negativně dromotropní: snížení rychlosti AV vedení.

To snižuje srdeční práci a kyslík spotřeba. Kromě toho beta-blokátory inhibují uvolňování reninu a nižší nitrooční tlak v oku. Zejména neselektivní beta blokátory mohou vést k bronchokonstrikci (beta2 receptory). Účinky jsou způsobeny kompetitivním antagonismem na beta-adrenoreceptory (beta1 a / nebo beta2), tj. Vytěsňováním přirozených ligandů noradrenalinu a epinefrin. Beta-blokátory patří do skupiny sympatolytika, tj. ruší účinky sympatiku nervový systém, část autonomního nervového systému.

Klasifikace beta blokátorů

  • Selektivita: neselektivní beta blokátory, jako např propranolol váží se na receptory beta1 i beta2. Selektivní vazba na receptory beta1 (např. metoprolol) se považuje za výhodu. To je také označováno jako kardioselektivita, protože receptory beta1 se nacházejí ve vysokých koncentracích v srdce. U selektivních beta blokátorů je méně pravděpodobné, že způsobí bronchokonstrikci (beta2). Beta2 receptory se také vyskytují v plavidla. Selektivita není absolutní a dávka-závislý.
  • Klasifikace na hydrofilní beta blokátory (např. atenolol) a lipofilní beta blokátory (např. propranolol).
  • Vazodilatační beta-blokátory mají vazodilatační vlastnosti. Patří mezi ně například karvedilol a labetalol, což jsou také alfa blokátory. Nebivolol rozšiřuje plavidla podporou vydání oxid dusnatý (NE).

Další kritéria:

  • Beta-blokátory s nebo bez vnitřní sympatomimetické aktivity (ISA), např. pindolol. Také se označuje jako částečná agonistická aktivita na beta receptoru.
  • Membrána stabilizující (lokální anestetikum) beta-blokátory, např. propranolol, sotalol.

Indikace

Kardiovaskulární:

  • Vysoký krevní tlak (hypertenze)
  • Chronické srdeční selhání
  • Srdeční arytmie, např. Supraventrikulární tachyarytmie.
  • Dlouhodobá profylaxe angína pectoris (koronární tepna nemoc).
  • Profylaxe po infarktu
  • Funkční kardiovaskulární poruchy s palpitacemi

Nervový systém:

  • profylaxe migrény
  • Akutní somatické příznaky související s úzkostí a tachykardie (např. vzrušení, tréma), zejména propranolol
  • Esenciální třes

Poruchy oka:

Onemocnění dřeně nadledvin:

Poruchy štítné žlázy:

  • Hypertyreóza
  • Thyrotoxická krize

Dermatologie:

Dávkování

Podle odborných informací. Interval dávkování závisí na poločasu aktivních složek.

Zneužívání

Beta-blokátory lze zneužít jako doping agenti ve sportu, kde je vyžadována pevná ruka, a proto jsou zakázáni. Patří mezi ně například lukostřelba a kulečník.

Účinné látky

Beta-blokátory obvykle obsahují příponu -olol. Neselektivní beta blokátory (receptory beta1 a beta2):

  • Propranolol (inderal, obecný).
  • Sotalol (Sotalex, generický)

Beta1-selektivní beta blokátory:

S α1-blokovací efekt:

  • Karvedilol (Dilatrend, obecné).
  • Labetalol (Trandate)

Pro léčbu glaukomu:

Existují další agenti, kteří nejsou nebo již nejsou komerčně dostupní v mnoha zemích.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují (výběr):

  • Přecitlivělost
  • Bradykardie
  • kardiogenní šok
  • Hypotenze
  • Metabolická acidóza
  • Těžké poruchy periferního oběhu
  • AV blok
  • Syndrom nemocných sinusů
  • Dekompenzované srdeční selhání
  • Periferní arteriální okluzivní onemocnění, Raynaudův syndrom
  • Neléčený feochromocytom
  • Bronchospasmus
  • Bronchiální astma (va neselektivní agenti).

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Droga-droga interakcí jsou možné s jinými antihypertenziva a dalšími drogy které ovlivňují kardiovaskulární systémnapř. antiarytmika. Vápník blokátory kanálů by neměly být podávány současně. Některé beta-blokátory jsou substráty izoenzymů CYP450, např. Metoprolol. Pokud se používají antidiabetika, je důležité si uvědomit, že beta blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykemie.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat únavaslabost, závratě, bradykardie, studený končetiny, hypotenze a gastrointestinální poruchy. U neselektivních beta-blokátorů jsou nejčastější poruchy dýchání a bronchokonstrikce.