Alfa Blocker

Produkty

Alfa blokátory jsou k dispozici v mnoha zemích ve formě tabletytablety s prodlouženým uvolňováním, kapslea tobolky s prodlouženým uvolňováním. Nejčastěji předepsané dnes je tamsulosin (Pradif T, obecný). Alfa blokátor je zkratka pro antagonistu alfa1-adrenoreceptorů.

Struktura a vlastnosti

První alfa blokátory - alfuzosin, doxazosin a terazosin - byly vyvinuty jako deriváty chinazolinu:

Účinky

Alfa blokátory (ATC G04CA) mají sympatolytické, vazodilatační a antihypertenzní vlastnosti. Roztahují se krev plavidla a vést ke snížení krevní tlak snížením vaskulárního odporu. Jejich účinky jsou založeny na kompetitivním antagonismu na alfa1-adrenoreceptorech. Tím se ruší účinky přírodních ligandů noradrenalinu a adreanlin. Alfa blokátory patří do skupiny sympatolytika. Alfa blokátory uvolňují hladké svalstvo prostaty a močová trubice a zlepšit příznaky benigní prostaty rozšíření. Alfa1A receptor se nachází hlavně v prostaty a močových cest. Proto byly vyvinuty alfa blokátory, které jsou selektivní pro tento receptor. Tyto zahrnují tamsulosin a silodosin. Předpokládá se, že způsobují méně kardiovaskulárních vedlejších účinků.

Indikace

Alfa blokátory se podávají k léčbě příznaků benigní hyperplazie prostaty na jedné straně ak léčbě hypertenze na druhé straně. Lék je obvykle schválen pouze pro jednu indikaci.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Dávkování závisí na produktu. Léky, které jsou dnes na trhu, se obvykle užívají jednou denně.

Účinné látky

Benigní zvětšení prostaty:

Léčba hypertenze:

Některé beta-blokátory mají další účinek blokování alfa karvedilol (Dilatrend) a labetalol (Trandate). V mnoha zemích již není nebo již není na trhu:

  • bunazosin (D)
  • Fentolamin (Regitin, z obchodu).
  • Prazosin (mimo obchod)
  • Tolazolin (mimo obchod)

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují (výběr):

  • Přecitlivělost
  • Ortostatická hypotenze
  • Současné použití jiných alfa blokátorů.
  • Jaterní / ledvinová nedostatečnost (v závislosti na účinné látce).

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Jiná antihypertenziva nebo antihypertenziva drogy jako je například inhibitory fosfodiesterázy-5 může mít za následek zvýšené snížení krev tlak. Tato činidla jsou substráty izoenzymů CYP450.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

  • Ortostatická hypotenze
  • Ospalost, závratě, bolest hlavy, ospalost.
  • Poruchy vidění
  • Erektilní dysfunkce, poruchy ejakulace
  • Gastrointestinální poruchy