Produkty
Alfa blokátory jsou k dispozici v mnoha zemích ve formě tabletytablety s prodlouženým uvolňováním, kapslea tobolky s prodlouženým uvolňováním. Nejčastěji předepsané dnes je tamsulosin (Pradif T, obecný). Alfa blokátor je zkratka pro antagonistu alfa1-adrenoreceptorů.
Struktura a vlastnosti
První alfa blokátory - alfuzosin, doxazosin a terazosin - byly vyvinuty jako deriváty chinazolinu:
Účinky
Alfa blokátory (ATC G04CA) mají sympatolytické, vazodilatační a antihypertenzní vlastnosti. Roztahují se krev plavidla a vést ke snížení krevní tlak snížením vaskulárního odporu. Jejich účinky jsou založeny na kompetitivním antagonismu na alfa1-adrenoreceptorech. Tím se ruší účinky přírodních ligandů noradrenalinu a adreanlin. Alfa blokátory patří do skupiny sympatolytika. Alfa blokátory uvolňují hladké svalstvo prostaty a močová trubice a zlepšit příznaky benigní prostaty rozšíření. Alfa1A receptor se nachází hlavně v prostaty a močových cest. Proto byly vyvinuty alfa blokátory, které jsou selektivní pro tento receptor. Tyto zahrnují tamsulosin a silodosin. Předpokládá se, že způsobují méně kardiovaskulárních vedlejších účinků.
Indikace
Alfa blokátory se podávají k léčbě příznaků benigní hyperplazie prostaty na jedné straně ak léčbě hypertenze na druhé straně. Lék je obvykle schválen pouze pro jednu indikaci.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Dávkování závisí na produktu. Léky, které jsou dnes na trhu, se obvykle užívají jednou denně.
Účinné látky
Benigní zvětšení prostaty:
- alfuzosin (Xatral, obecný).
- silodosin (Urorec)
- tamsulosin (Pradif T, generika).
- Terazosin (Hytrin BPH)
Léčba hypertenze:
Některé beta-blokátory mají další účinek blokování alfa karvedilol (Dilatrend) a labetalol (Trandate). V mnoha zemích již není nebo již není na trhu:
- bunazosin (D)
- Fentolamin (Regitin, z obchodu).
- Prazosin (mimo obchod)
- Tolazolin (mimo obchod)
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Ortostatická hypotenze
- Současné použití jiných alfa blokátorů.
- Jaterní / ledvinová nedostatečnost (v závislosti na účinné látce).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Jiná antihypertenziva nebo antihypertenziva drogy jako je například inhibitory fosfodiesterázy-5 může mít za následek zvýšené snížení krev tlak. Tato činidla jsou substráty izoenzymů CYP450.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Ortostatická hypotenze
- Ospalost, závratě, bolest hlavy, ospalost.
- Poruchy vidění
- Erektilní dysfunkce, poruchy ejakulace
- Gastrointestinální poruchy