Fluvoxamin je antidepresivum který patří do skupiny selektivních serotonin inhibitory zpětného vychytávání. V Německu byla účinná látka schválena pro léčbu deprese a obsedantně kompulzivní porucha, ale také se často používá k léčbě úzkosti a panických poruch a poúrazových stres porucha. Při užívání drogy interakcí s jinými léky, jako jsou inhibitory monoaminooxidázy (MAO), je třeba vzít v úvahu a mohou se objevit významné vedlejší účinky.
Co je fluvoxamin?
Aktivní složka se používá k léčbě deprese a obsedantně kompulzivní porucha. Fluvoxamin je lék s chemickým vzorcem C15H21F3N2O2. Obsahuje monocyklický aromatický kruh a byl schválen jako antidepresivum v Německu od poloviny 1980. let. Droga patří do skupiny selektivních serotonin inhibitory zpětného vychytávání (SSRI). Zkratka SSRI je odvozen z anglického výrazu „selective serotonin inhibitor zpětného vychytávání “. Monocyklická struktura a její speciální vazebná schopnost a afinita k σ-receptorům (sigma-receptory) se liší fluvoxamin od většiny ostatních antidepresiva, které mají zvláštní vazebnou afinitu k opioidním receptorům. Lék mimo jiné vykazuje silnou interakci s reverzibilními a nevratnými Inhibitory MAO (inhibitory monoaminooxidázy), které neselektivně inhibují rozklad neurotransmiterů, jako je serotonin, noradrenalinu, a dopamin a také se používají jako antidepresiva. Fluvoxamin se proto nesmí užívat současně Inhibitory MAO. Před změnou je nutné dodržet stanovené ochranné lhůty terapie od Inhibitory MAO fluvoxamin nebo naopak.
Farmakologické účinky
Jako selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, fluvoxamin ovlivňuje výlučně zpětný příjem nebo reverzní transport serotoninu do váčků určitých buněk nebo rozklad tohoto neurotransmiter, zvyšuje jeho koncentrace v synaptická rozštěp. Kvůli selektivnímu způsobu působení léčiva dochází k degradaci nebo zpětnému transportu ostatních neurotransmiterů ze skupiny monoaminů, jako je epinefrin, dopamin, melatonin a další nejsou ovlivněni. Fluvoxamin proto vede k jednostrannému zvýšení koncentrace serotoninu v synaptická rozštěp kvůli jeho delší době pobytu. Psychologické účinky se připisují monoaminu serotoninu jako a neurotransmiter ve středu nervový systém (CNS). Mimo jiné se má za to, že serotonin má účinky na zvedání nálady, motivaci a zmírňuje úzkost. Nedostatek serotoninu lze často zjistit při depresivních náladách a deprese. Za předpokladu, že náprava sníženého serotoninu koncentrace vyřeší také depresivní náladu, pokusí se napravit relativní nedostatek dodáním dalšího serotoninu nebo prevencí rychlé inaktivace neurotransmiter. Užívání fluvoxaminu vede ke zvýšené koncentraci serotoninu inhibicí rychlé inaktivace serotoninu. Pokud koncentrace serotoninu překročí určitou hladinu, může být účinek neurotransmiteru téměř obrácen. A serotoninový syndrom nastupuje, obvykle charakterizována příznaky jako úzkost, vnitřní neklid, svalové napětí, třes a svalové záškoláctví. Serotoninový syndrom se může vyvinout, například pokud není pozorována interakce fluvoxaminu s inhibitory MAO a dojde k nekontrolovatelně vysokým hladinám serotoninu.
Lékařské použití a použití
Užívání fluvoxaminu jako a selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu, má za následek vzestup hladiny serotoninu v krev a je proto zvažován pro léčbu všech duševních poruch spojených se sníženou hladinou serotoninu. To se týká především patologické deprese. Dosud není dostatečně známo, zda je zjevná deprese příčinou nebo důsledkem nedostatku serotoninu. Fluvoxamin je proto předepisován především k léčbě deprese. Podle původního schválení v polovině osmdesátých let je cílem této drogy také výslovně zlepšit obsedantně kompulzivní porucha. V průběhu dalších aplikací, které jasně překračují původně zkoumané spektrum nemocí, se droga také často používá pro terapie of úzkostných poruch, panický záchvat, posttraumatická stres poruchy a pro sociální fóbie, stejně jako pro syndrom dráždivého tračníkuLéčba s SSRI fluvoxamin je také docela běžný u diagnostikovaných hraniční syndrom, které lze klasifikovat v pohraniční oblasti mezi neurózou a manifestací psychóza. Ukázaly se to empirické důkazy úzkostných poruch, které se mohou vyvinout sociální fóbiejsou například také doprovázeny sníženou hladinou serotoninu. Aby bylo možné léčit sociální fóbie a proto, aby se zabránilo rozvoji řady negativních doprovodných příznaků, je užívání fluvoxaminu zvažováno a také někdy preferováno mnoha lékaři. Kromě své účinnosti je lék často ceněn pro jeho relativně krátký fyziologický poločas asi 15 hodin. Krátký poločas umožňuje rychlý přechod na alternativní psychotropní drogu během několika dní, pokud je zjištěna intolerance na tuto drogu.
Rizika a vedlejší účinky
Fluvoxamin, stejně jako jiné inhibitory selektivních inhibitorů serotoninu, interferuje relativně necitlivě, jednostranně a systémově s metabolismem monoaminů. Existuje jednostranné zvýšení koncentrace serotoninu v nervový systém bez úplného pochopení souvisejících systémových účinků na mnoho příslušných metabolických procesů. Navzdory nepochybnému úspěchu při léčbě řady psychopatologických poruch je užívání fluvoxaminu často doprovázeno objevujícími se nežádoucími vedlejšími účinky. Po užití fluvoxaminu se může například objevit úzkost, ospalost, třes a poruchy spánku. Podobně často dochází k nárůstu srdce rychlost, stejně jako reakce na pocení a přecitlivělost kůže. Zejména v kombinaci s drogy že vést ke zvýšení hladiny serotoninu jinými způsoby, serotoninový syndrom se může vyvinout toxický nadbytek serotoninu. Serotoninový syndrom je obvykle doprovázen zakalením vědomí, svalovou rigiditou, třesem a horečka a vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.
