Léčivou látkou je trimethoprim antibiotikum patří do kategorie diaminopyrimidinů. Lék se používá k léčbě infekcí způsobených bakterie. Léčivo trimethoprim se obzvláště často používá k léčbě cystitida u pacientek. Lék se zpravidla užívá ráno a večer po jídle. V tomto případě průměr trvání léčby je mezi třemi a pěti dny.
Co je trimethoprim?
Lék se používá k léčbě infekcí způsobených bakterie. Trimethoprim je účinná látka ze skupiny antibiotika a používá se v mnoha případech v kombinaci s látkou sulfamethoxazol. Možné nežádoucí vedlejší účinky jsou podobné těm, které se někdy vyskytnou u jiných typů antibiotika. Velmi často například příznaky jako nevolnost a zvracení, horečka a průjem, jakož i narušení krev počítat, objeví se v průběhu roku terapie. Účinná látka trimethoprim je obvykle dostupná na trhu ve formě tablet a jako kapalný sirup. Prodávají se také takzvané generika. Z chemického hlediska je látkou trimethoprim trimethoxybenzylpyrimidin. Má to Molární hmota 290.3 gramů na mol. Látka je bílá až nažloutlá prášek a vykazuje nízkou rozpustnost v voda.
Farmakologický účinek
Léčivo trimethoprim se vyznačuje především bakteriostatickým účinkem. Je to proto, že látka inhibuje takzvanou dihydrofolátreduktázu, takže metabolizuje kyselina listová je narušena u gramnegativních a grampozitivních bakterie. Pokud se látka používá samostatně a ne v kombinaci s jinými účinnými látkami, nekomplikované infekce močových cest nebo horní část dýchací trakt často jsou příčinou infekce. Lék trimethoprim v zásadě narušuje bakterii dihydrofolátreduktázu. V tomto procesu se kyselina dihydrofolová převádí na kyselinu tetrahydrofolovou. Kyselina tetrahydrofolová hraje důležitou roli pro buňky bakterií jako substrát nezbytný pro tvorbu thymidinu a purinů. Pokud tyto speciální stavební kameny DNA nejsou přítomny, je růst bakteriálních buněk narušen. V této souvislosti má trimethoprim obvykle jen malé účinky na dihydrofolátreduktázu u lidí. Spektrum aktivity látky trimethoprim se v zásadě rozšiřuje na velké množství grampozitivních i gramnegativních látek Patogenů. Je však třeba poznamenat, že odpor k antibiotika se během roku vyvíjí poměrně rychle terapie pouze s trimethoprimem. Při perorálním podání se látka trimethoprim vstřebává relativně rychle. Přibližně dvě hodiny poté správa, účinná látka dosahuje svého maxima koncentrace v séru. Poločas je asi dvanáct hodin. Léčivo trimethoprim je metabolizováno v játrech a následně vylučováno ledvinami. Proto je důležité si uvědomit, že za přítomnosti poškození ledvin se mohou hromadit metabolity léčiva.
Lékařské použití a aplikace
Droga trimethoprim se relativně zřídka používá jako součást monoterapie. Místo toho se obvykle používá ve spojení s látkou kotrimoxazol jako takzvaná fixní kombinace s použitím účinné látky sulfamethoxazol. Pokud se trimethoprim kombinuje s účinnou látkou sulfamethoxazolem, rozšíří se také možná oblast použití. Látka sulfamethoxazol patří do kategorie sulfonamidů. V kombinaci s trimethoprimem je možná léčba Toxoplasma gondii nebo Pneumocystis jirovecii. Současně se však spektrum potenciálních vedlejších účinků rozšiřuje. Kombinace účinných látek trimethoprim a sulfamethoxazol je známý jako cotrimoxazol. Tato sloučenina je také vhodná například pro léčbu autoimunitního onemocnění granulomatóza s polyangiitidou. Pneumocystis pneumonie je speciální indikace. V takovém případě musí být cotrimoxazol užíván ve vysokých dávkách po delší dobu. V rámci monoterapie se správa trimethoprimu je možné například v nekomplikovaném stavu cystitida a pro prevenci opakovaných infekcí močových cest u dětí. V zásadě je však monoterapie účinnou látkou trimethoprim předmětem kritické debaty.
Rizika a vedlejší účinky
V průběhu terapie s léčivem trimethoprim nebo kombinovanými přípravky obsahujícími tuto účinnou látku jsou možné různé nežádoucí vedlejší účinky a stížnosti. Vyskytují se s různou frekvencí a liší se podle konkrétního případu. Ve většině případů je trimethoprim dobře tolerovaným přípravkem. V některých případech však dochází k gastrointestinálním potížím. Je také možný svědivý exantém. Ve vzácných případech lék inhibuje důležitou dihydrofolátreduktázu u lidí, což vede k nedostatku kyseliny tetrahydrofolové. To narušuje krvetvorbu, což vede k anémie, trombocytopenienebo leukopenie. U některých pacientů se navíc objevují vyrážky na kůže, někdy spojené se svěděním. Zřídka, vážně kůže dochází k podráždění nebo Lyellovu syndromu. Aseptický zápal mozkových blan je také možné v průběhu užívání trimethoprimu. Pacienti někdy trpí horečka a krev počet poruch je vidět. Velmi zřídka fototoxické reakce a zánět slinivky břišní nastat. Droga trimethoprim interaguje s některými látkami, a proto by se neměl užívat současně s nimi. Patří mezi ně například antidiabetika, orální antikoncepční prostředky, diuretika, cyklosporin a indomethacin. Pokud se během léčby objeví příznaky, okamžitě vyhledejte lékaře.
