Produkty
Azilsartan je ve Spojených státech a EU schválen ve formě tablet od roku 2011 (Edarbi). V mnoha zemích byl registrován v srpnu 2012 jako 8. člen skupiny sartanů. V roce 2014 došlo k pevné kombinaci s chlortalidon byl schválen (Edarbyclor).
Struktura
Azilsartan (C.25H20N4O5, Mr = 456.5 g / mol) drogy ve formě estery proléčivo azilsartan medoxomil, který se hydrolyzuje na azilsartan během vstřebávání. Je formulován jako draslík sůl azilsartankamedoxomil, bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Důležitými strukturními prvky jsou benzimidazol, bifenyl a 4-oxadiazolový kruh.
Účinky
Azilsartan (ATC C09CA09) má antihypertenzní vlastnosti. Je selektivním antagonistou angiotensinu II na receptoru AT1. Angiotensin II je peptidový hormon přímo zapojený do vývoje hypertenze. Má silný vazokonstrikční účinek a zvyšuje uvolňování aldosteronu, což zase zvyšuje voda a sodík zadržení.
Indikace
Pro léčbu vysoký krevní tlak (nezbytný hypertenze).
Dávkování
Podle štítku s drogami. The tablety se užívají jednou denně a nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství
- Kombinace s aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Azilsartan je metabolizován CYP2C9. Podle štítku s drogami č interakcí byly zaznamenány u běžně používaných antihypertenziv. Současné užívání NSAID a inhibitorů COX-2 se nedoporučuje, protože může být oslaben antihypertenzní účinek a může být narušena funkce ledvin. Jiná droga-droga interakcí jsou možné s lithium, draslík šetřící diuretikaa draslík.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky obsahovat průjem, nízký krevní tlak, nevolnost, únavaslabost, svaly křečezávratě a kašel.
