Produkty
Tricyklické antidepresiva jsou komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě dražé, tablety, kapslea kapky. První zástupce, imipramin, byl vyvinut v Geigy v Basileji. Své antidepresivum vlastnosti byly objeveny v 1950. letech Rolandem Kuhnem na psychiatrické klinice v Münsterlingenu (Thurgau). imipramin byl schválen v mnoha zemích v roce 1958.
Struktura a vlastnosti
Název skupiny léčiv je odvozen od tří kondenzovaných kruhů. Tento strukturální prvek se nazývá dihydrodibenzazepin. Je to derivát dibenzazepinu. Tricyklická antidepresiva byly vyvinuty od chlorpromazin, neuroleptikum a fenothiazin.
Účinky
Tricyklické antidepresiva (ATC N06AA) mají antidepresivum, povznášející náladu, sedativní (depresivní), vyvolávající spánek, úzkost, antihistaminika a anticholinergní vlastnosti. Jejich účinky jsou založeny na inhibici neurotransmiter zpětné vychytávání zejména presynaptických neuronů noradrenalinu a serotonin. Tricyklická antidepresiva jsou ve srovnání s novějšími antidepresivy relativně neselektivní a interagují s různými receptory, například histamin H1 receptory, muskarinové acetylcholin receptory a alfa-adrenoreceptory. To přispívá k jejich účinkům, ale také k jejich nepříznivé účinky, antidepresivum účinky se zpozdí přibližně za dva až čtyři týdny.
Indikace
Indikace k použití zahrnují:
- Deprese
- Úzkostné poruchy, panické poruchy
- Chronická bolest, jako je bolest nervů
- Enuresis nocturna (noční pomočování)
- profylaxe migrény
- Obsedantně-kompulzivní porucha
- poruchy spánku (obvykle mimo značku).
Dávkování
Podle odborných informací. The dávka se upravuje individuálně. Léčba se obvykle zahajuje postupně a postupně se vysazuje. Drogy by nemělo být přerušeno náhle.
Zneužívání
Tricyklická antidepresiva mohou být zneužívána k sebevraždě. Předávkování může být život ohrožující, včetně anticholinergních příznaků, záchvatů, kómaa závažné kardiovaskulární poruchy, jako jsou poruchy vedení, prodloužení QT intervalua srdeční arytmie. Předávkování proto představuje akutní lékařskou pohotovost, která musí být okamžitě ošetřena.
Agenti
Aktivní složky s regulačním schválením v mnoha zemích:
- Amitriptylin (Saroten).
- Klomipramin (Anafranil)
- doxepin (Sinquan)
- Opipramol (insidon)
- Trimipramin (Surmontil, obecný).
Již není komerčně dostupný v mnoha zemích:
- Amineptin (Survector, mimo obchod).
- Dibenzepin (Noveril TR, mimo označení).
- desipramin (Pertofran, mimo označení).
- Imipramin (Tofranil, mimo obchod)
- Nortriptylin (Nortrilen, z obchodu).
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Tricyklická antidepresiva mají obvykle vysoký potenciál pro lék-lék interakcí, například pomocí Inhibitory MAOantidepresiva, Třezalku tečkovanou, anticholinergika, sympatomimetika, serotonergní drogy, antihypertenziva, antiarytmika, a neuroleptika. Interagují s izoenzymy CYP450, typicky CYP2D6. Centrálně depresivní drogy a alkohol může zesilovat jejich účinky.
Nepříznivé účinky
Možné nepříznivé účinky zahrnují:
- Únava, ospalost
- Bolest hlavyzávratě, závratě, tremor (třes).
- Sucho v ústech
- Pocení
- Poruchy vidění
- Zvýšení tělesné hmotnosti
- Zácpa
- Problémy s močením
- Kardiovaskulární poruchy, jako je hmatatelný srdeční rytmus, rychlý srdeční tep a nízký krevní tlak
Nežádoucí účinky jsou částečně způsobeny anticholinergními vlastnostmi aktivních složek.