Anagrelid je účinná látka z antineoplastické skupiny. Droga je v Německu k dispozici ve formě tvrdé kapsle pod obchodním názvem Xagrid a jako generika. Anagrelid se používá k léčbě esenciální trombocytémie.
Co je anagrelid?
Anagrelid se používá k léčbě esenciální trombocytémie. Anagrelid se používá k léčbě nezbytné trombocytóza, který se vyznačuje zvýšeným počtem destičky vyrobeno v EU kostní dřeň v krev. Anagrelid se také doporučuje jako lék druhé linie terapie u takzvaných vysoce rizikových pacientů, kteří na předchozí léčbu netolerovali nebo nereagovali dostatečně dobře. Droga anagrelid byla schválena Evropskou agenturou pro léčivé přípravky - nebo zkráceně EMEA - na konci roku 2004 jako sekundární terapie pro tuto skupinu pacientů, kteří netolerují předchozí léčbu nebo na ni nereagují. Anagrelid byl původně vyvinut jako protidestičkový prostředek. Činidlo však také inhibuje maturaci megakaryocytů paralelně.
Farmakologický účinek
Farmakologické účinky anagrelidu na tělo a orgány dosud nebyly objasněny. Počáteční výzkum vedl k předpokladu, že anagrelid správa způsobila inhibici agregace krevních destiček. To je účinek inhibice shlukování krev destičky, který podporuje tvorbu krevních sraženin - trombů. Další studie však ukázaly, že anagrelid nemá protidestičkový účinek. Nicméně velmi rychle snižuje množství destičky v krev. Není známo proč. Je však jisté, že anagrelid působí dobře jako inhibitor cAMP fosfodiesterázy typu 3. Zde tedy pravděpodobně bude třeba hledat odpověď na způsob působení anagrelinu. Zdá se, že se lék vrací do postmitotické fáze ve vývoji megakaryocytů, což ovlivňuje jejich zrání a velikost i počet chromozomů. Inhibice fosfodiesterázy III zvyšuje cyklické destičky adenosin hladiny monofosfátu (cAMP) v krvi. Vysoký-dávka anagrelid také inhibuje tuto agregaci. Anagrelid vykazuje selektivní aktivitu vůči krevním destičkám, a proto neovlivňuje tvorbu bílých a červených krvinek. Klinické studie zahrnující více než 4000 XNUMX pacientů trpících myeloproliferativními poruchami ukázaly, že reagovali na anagrelid terapie do 4 až 12 týdnů.
Lékařské použití a použití
Anagrelid se používá k léčbě trombocytóza. Pacienti s trombocytózami trpí myeloproliferativními poruchami, jako je.
- Esenciální trombocytémie (ET).
- Polycythaemia vera (PV)
- Chronická myeloidní leukémie (CML)
- Osteomyelofibróza (OMF)
In trombocytóza, existuje zvýšený počet krevních destiček produkovaných v kostní dřeň a propuštěn do krevního řečiště. Tyto destičky, známé také jako trombocyty, snadno přebytečně vést na hemoragická a trombotická onemocnění, jako jsou přechodné ischemické ataky (TIA), mrtvice or trombóza menší krve plavidla. Ve vzácných případech akutní leukémie se může vyvinout. Když je diagnostikována trombocytóza, mnoho postižených, kteří jsou obvykle starší 50 let, dosud nemá žádné subjektivní příznaky. Vzhledem k existujícím rizikům by však měla být přijata včasná lékařská protiopatření. Doporučené spuštění dávka pro anagrelid je 1 mg denně, rozdělených do dvou dávek. The kapsle lze užívat buď s jídlem, nebo půst. Po jednom týdnu individuální dávka nastavení je provedeno s maximem jednorázová dávka 2.5 mg. Po vysazení anagrelidu se počet krevních destiček vrátí na výchozí hodnotu za 10 až 14 dní. Zavřít monitoring of játra a ledvin laboratorní hodnoty musí být provedeno během léčby anagrelidem.
Rizika a vedlejší účinky
Při užívání anagrelidu mohou nežádoucí účinky zahrnovat:
- Bolest břicha
- Nevolnost
- Nadýmání
- Průjem
- Závrať
- Bolest hlavy
- Palpitace
- Tachykardie
- Slabost
- Otok
Po uvedení anagrelidu na trh byly během jeho užívání pozorovány závažné kardiovaskulární nežádoucí účinky, které rovněž postihly pacienty bez podezření na srdeční onemocnění nebo normální nálezy při kardiovaskulárních vyšetřeních prováděných před zahájením léčby anagrelidem. Anagrelid je proto považován za léčbu druhé linie pouze u vysoce rizikových pacientů. Anagrelid je kontraindikován u pacientů se zvýšenou citlivostí na léčivou látku, středně těžkou až těžkou játra poškození a renální nedostatečnost. Těhotné a kojící ženy jsou také z léčby anagrelidem vyloučeny. Anagrelid interaguje s následujícími léky:
- Protidestičková činidla
- Inhibitory fosfodiesterázy
- Kyselina acetylsalicylová
- Sukralfát
