Produkty
Bictegravir byl schválen ve Spojených státech a EU v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2019 ve fixní kombinaci s emtricitabin a tenofoviralafenamid ve formě potažené filmem tablety (Biktarvy).
Struktura a vlastnosti
Biktegravir (C.21H18F3N3O5, Mr = 449.4 g / mol) existuje jako bílá až nažloutlá látka.
Účinky
Bictegravir (ATC J05AR20) má antivirové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí HIV integrázy. Tento enzym je zodpovědný za inzerci virové DNA do genomu lidských hostitelských buněk. Inhibice vede k inhibici replikace viru. Bictegravir má dlouhý poločas asi 17 hodin. Na rozdíl od jiných inhibitory integrázy, biktegravir nevyžaduje a farmakokinetický posilovač (kobicistat) a lze jej podávat jednou denně.
Indikace
K léčbě pacientů s infekcí HIV-1.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Současné použití se silnými induktory CYP3A a UGT1A1, jako je rifampicin nebo třezalka tečkovaná
- Souběžné použití s dofetilidem.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Biktegravir je substrátem pro CYP3A a UGT1A1.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, průjem, a nevolnost. Tato informace se týká fixní kombinace se dvěma dalšími aktivními složkami.
