Bremelanotide

Produkty

Bremelanotide byl ve Spojených státech schválen v roce 2019 jako injekční roztok v autoinjektorovém peru (Vyleesi).

Struktura a vlastnosti

Bremelanotid (C.₅₀H₆₈N₁₄O₁₀, M_r = 1025.2 g / mol) je syntetický cyklický peptidový analog hormonu stimulujícího a-melanocyty (α-MSH) produkovaného v adenohypofýze. Bremelanotide se skládá ze sedmi aminokyseliny (heptapeptid) a je aktivním metabolitem melanotanu-II. V léku je přítomen jako bremelanotid-acetát. Ac-Nle-cyklo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

Účinky

Bremelanotid stimuluje sexuální touhu. Účinky jsou způsobeny neselektivním agonismem na melanokortinových receptorech (MCR) v centrální nervový systém. Melanokortinové receptory jsou také lokalizovány na melanocytech. Aktivace receptorů proto může vést ke zvýšené pigmentaci. Poločas je přibližně 2.7 hodiny. In ukázalo, že bremelanotid má vlastnosti podporující erekci a lze jej použít erektilní dysfunkce terapie, ale pro tento účel dosud nebyla schválena.

Indikace

K léčbě premenopauzálních žen s poruchou hypoaktivní sexuální touhy (HSDD).

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék si pacient sám podává subkutánně pomocí autoinjektoru. Injektuje se podle potřeby nejméně 45 minut před očekávanou sexuální aktivitou, nikoli pravidelně. Ne více než jeden dávka by měla být podána do 24 hodin. Mělo by být aplikováno maximálně 8 dávek za měsíc.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Nekontrolovaná hypertenze
• Kardiovaskulární choroby

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Bremelanotid může oddálit vyprazdňování žaludku a ovlivnit tak vstřebávání ostatních drogy. Systémová expozice naltrexon je významně snížen bremelanotidem.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, zvracenínávaly, reakce v místě vpichu a bolest hlavy. Bremelanotid se může dočasně zvýšit krev tlak a snížit srdce hodnotit. Může to způsobit místní hyperpigmentaci, například na obličeji, žvýkačkya prsa.