Dihydropyridiny

Produkty

Dihydropyridiny jsou komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě potahovaných tablet tabletytablety s prodlouženým uvolňováním, kapslea injekce. Nifedipin od společnosti Bayer (Adalat) byla první aktivní složkou z této skupiny, která vstoupila na trh v polovině 1970. let. Dnes, amlodipin (Norvasc, generika) se nejčastěji předepisuje.

Struktura a vlastnosti

Název 1,4-dihydropyridiny je odvozen od základní chemické struktury aktivních složek. Dihydropyridin je hydrogenovaný pyridin. Dihydropyridiny obvykle existují jako racemáty.

Účinky

Dihydropyridiny (ATC C08CA) mají vazodilatační, antihypertenzní, antianginální a antiischemické vlastnosti. Snižují celkový obvodový odpor (afterload), vykládají srdcea vylepšovat kyslík dodání do myokardu. Dihydropyridiny se dilatují Koronární tepny, koronární arteriolya periferní odpor plavidla (arterioly a tepny). Účinky jsou založeny na inhibici napěťově řízeného napětí typu L. vápník kanály. To snižuje vápník příliv do srdečních myocytů a buněk hladkého svalstva cév. Vápník je spouštěč kontrakce. Na rozdíl od jiných blokátorů kalciových kanálů a beta blokátorů dihydropyridiny neovlivňují vedení a kontraktilitu srdce. Proto jsou označovány jako vasoselektivní a nejsou vhodné k léčbě srdečních arytmií.

Indikace

  • Vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze)
  • Stabilní angina pectoris
  • Vasospastická angina pectoris
  • Akutní hypertenzní krize (parenterální)
  • Pro profylaxi a terapii ischemických neurologických deficitů v důsledku mozkového vazospasmu po subarachnoidální krvácení z aneuryzmat (parenterálně, nimodipin).

Mimo označení, nifedipin se používá jako inhibitor porodu. Ve formě nifedipin krém, používá se k léčbě análních trhlin.

Dávkování

Podle štítku s drogami. Dávkování závisí na léku. Amlodipin je třeba užívat pouze jednou denně kvůli jeho dlouhému poločasu rozpadu. Nifedipin má krátký poločas pouze asi dvě hodiny, a proto se také užívá ve formě prodlouženého uvolňování tablety.

Účinné látky

Účinné látky mají příponu -dipin:

  • Amlodipin (Norvasc, obecný).
  • Clevidipin (Cleviprex)
  • Felodipin (Plendil, generika)
  • Isradipin (Lomir SRO)
  • Lerkanidipin (Zanidip)
  • Nifedipin (Adalat aH, obecný).
  • Nimodipin (Nimotop)

Mimo obchod v mnoha zemích:

Existují další agenti, kteří nejsou v mnoha zemích schváleni.

Kontraindikace

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Další antihypertenziva mohou mít za následek zvýšené snížení krev tlak. To může být žádoucí v kontextu kombinované terapie. Dihydropyridiny jsou obvykle substráty CYP3A4. Grapefruitová šťáva je inhibitorem tohoto izoenzymu a může mírně zvýšit plazmu koncentrace a AUC dihydropyridinů. Interakce jsou také možné u jiných inhibitorů CYP a induktorů CYP.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

  • Edém (zadržování vody)
  • Závratě, bolesti hlavy
  • Hmatatelné tlukot srdce (palpitace), vysoký srdce hodnotit.
  • Ospalost, únava
  • Zarudnutí obličeje (zarudnutí)
  • Snížení krevního tlaku
  • Gastrointestinální poruchy, jako je bolest břicha, zácpa a nevolnost.

Nežádoucí účinky jsou většinou výsledkem vazodilatace a krev snížení tlaku. Mnoho dalších nepříznivé účinky jsou možné, včetně vzácného šíření dásní.