Produkty
Dihydropyridiny jsou komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě potahovaných tablet tabletytablety s prodlouženým uvolňováním, kapslea injekce. Nifedipin od společnosti Bayer (Adalat) byla první aktivní složkou z této skupiny, která vstoupila na trh v polovině 1970. let. Dnes, amlodipin (Norvasc, generika) se nejčastěji předepisuje.
Struktura a vlastnosti
Název 1,4-dihydropyridiny je odvozen od základní chemické struktury aktivních složek. Dihydropyridin je hydrogenovaný pyridin. Dihydropyridiny obvykle existují jako racemáty.
Účinky
Dihydropyridiny (ATC C08CA) mají vazodilatační, antihypertenzní, antianginální a antiischemické vlastnosti. Snižují celkový obvodový odpor (afterload), vykládají srdcea vylepšovat kyslík dodání do myokardu. Dihydropyridiny se dilatují Koronární tepny, koronární arteriolya periferní odpor plavidla (arterioly a tepny). Účinky jsou založeny na inhibici napěťově řízeného napětí typu L. vápník kanály. To snižuje vápník příliv do srdečních myocytů a buněk hladkého svalstva cév. Vápník je spouštěč kontrakce. Na rozdíl od jiných blokátorů kalciových kanálů a beta blokátorů dihydropyridiny neovlivňují vedení a kontraktilitu srdce. Proto jsou označovány jako vasoselektivní a nejsou vhodné k léčbě srdečních arytmií.
Indikace
- Vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze)
- Stabilní angina pectoris
- Vasospastická angina pectoris
- Akutní hypertenzní krize (parenterální)
- Pro profylaxi a terapii ischemických neurologických deficitů v důsledku mozkového vazospasmu po subarachnoidální krvácení z aneuryzmat (parenterálně, nimodipin).
Mimo označení, nifedipin se používá jako inhibitor porodu. Ve formě nifedipin krém, používá se k léčbě análních trhlin.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Dávkování závisí na léku. Amlodipin je třeba užívat pouze jednou denně kvůli jeho dlouhému poločasu rozpadu. Nifedipin má krátký poločas pouze asi dvě hodiny, a proto se také užívá ve formě prodlouženého uvolňování tablety.
Účinné látky
Účinné látky mají příponu -dipin:
- Amlodipin (Norvasc, obecný).
- Clevidipin (Cleviprex)
- Felodipin (Plendil, generika)
- Isradipin (Lomir SRO)
- Lerkanidipin (Zanidip)
- Nifedipin (Adalat aH, obecný).
- Nimodipin (Nimotop)
Mimo obchod v mnoha zemích:
- Lacidipin (Motens, z obchodu).
- Nitrendipin (Baypress, mimo označení).
Existují další agenti, kteří nejsou v mnoha zemích schváleni.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Další antihypertenziva mohou mít za následek zvýšené snížení krev tlak. To může být žádoucí v kontextu kombinované terapie. Dihydropyridiny jsou obvykle substráty CYP3A4. Grapefruitová šťáva je inhibitorem tohoto izoenzymu a může mírně zvýšit plazmu koncentrace a AUC dihydropyridinů. Interakce jsou také možné u jiných inhibitorů CYP a induktorů CYP.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Edém (zadržování vody)
- Závratě, bolesti hlavy
- Hmatatelné tlukot srdce (palpitace), vysoký srdce hodnotit.
- Ospalost, únava
- Zarudnutí obličeje (zarudnutí)
- Snížení krevního tlaku
- Gastrointestinální poruchy, jako je bolest břicha, zácpa a nevolnost.
Nežádoucí účinky jsou většinou výsledkem vazodilatace a krev snížení tlaku. Mnoho dalších nepříznivé účinky jsou možné, včetně vzácného šíření dásní.