Produkty
Dronabinol je anestetikum. Federální úřad pro veřejnost Zdraví může udělit výjimku pro omezené lékařské použití. Lékárny si mohou samy připravit dronabinolové přípravky na předpis nebo si je nechat vyrobit smluvní výrobou. V novém formuláři jsou dvě ustanovení:
- Olejový dronabinol klesá o 2.5% (NRF 22.8).
- Dronabinol kapsle 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)
V praxi se kapky používají převážně. V USA je dronabinol komerčně dostupný ve formě kapsle (Marinol) a jako perorální roztok (Syndros). V mnoha zemích, a konopí orální sprej byl schválen v roce 2013. V nízkých koncentracích je THC přítomen ve volném prodeji kanabidiol konopí a přípravky z něj vyrobené, jako např tinktury.
Struktura a vlastnosti
Dronabinol je (-) - Δ9-Tetrahydrokanabinol (THC), přírodní složka konopné rostliny L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g / mol) je mírně nažloutlý, pryskyřičný a lepkavý olej, který vytvrzuje při studený teplota. Díky své vysoké lipofilitě je nerozpustný v voda. Triglyceridy se středním řetězcem nebo sezamový olej se obvykle používají k přípravě řešenía tvrdý tuk nebo sezamový olej se používá pro kapsle. sezamový olej má tu nevýhodu, že je citlivý na oxidaci.
Účinky
Dronabinol (ATC A04AD10) má antiemetické, stimulanty chuti k jídlu, analgetické, protizánětlivé, svalové relaxanty, depresivní a psychotropní vlastnosti. Je centrálně sympatomimetický, což vysvětluje nepříznivé kardiovaskulární účinky. Účinky se připisují vazbě na kanabinoidní receptory (CB) a začnou přibližně po 30 až 60 minutách. Psychotropní účinky trvají 4 až 6 hodin a stimulace chuti k jídlu trvá až 24 hodin. Vazbou na receptory CB kanabinoidy mimo jiné inhibují uvolňování neurotransmiterů z presynaptického neuronu.
Indikace
Ve Spojených státech je dronabinol schválen pro léčbu ztráta chuti k jídlu s hubnutím v AIDS pacientů a jako agent 2. linie pro nevolnost a zvracení spojený s chemoterapie (viz také pod nabilonem). V mnoha zemích se používá především pro chronické / neuropatické bolest a spasticity.
Dávkování
Podle štítku s drogami. The dávka se upravuje individuálně. Dronabinol se obvykle užívá perorálně. Může být také podáván inhalačně ve formě alkoholu řešení, podobný konopí. Olejové kapky jsou bez zápachu a chuti a užívají se s jídlem nebo po jídle na kousku cukru nebo chléb, na máslo cookie nebo v jogurt. Je třeba poznamenat, že tomu tak není voda rozpustný, a proto jej nelze ředit čajem nebo vodou. Pro zvýšení chuti k jídlu užívejte před jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
Opatrnost se doporučuje u psychiatrických poruch a kardiovaskulárních onemocnění. Z důvodu snížení odezvy není účast na silničním provozu a provozu strojů zákonem indikována a zakázána. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Farmakodynamické interakcí byly popsány s řadou účinných látek (viz SmPC). Souběžně může dojít ke zvýšení účinků centrálního tlumení správa alkoholu, sedativa, antidepresiva, analgetika a prášky na spaní. Anticholinergika se může zvýšit tachykardie. Dronabinol má vysokou hladinu metabolismus prvního průchodu a nízká biologická dostupnost 10-20%. Je biotransformován v játra prostřednictvím CYP450 mimo jiné na aktivní metabolit 11-OH-dronabinol. Po singlu dávka, dronabinol a jeho metabolity lze stále detekovat v moči a stolici v nízkých koncentracích i po 5 týdnech.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky jsou dávka-závislé, takže jsou převážně pozorovány při vysokých dávkách. Lze je připsat mimo jiné sympatomimetickým a psychotropním vlastnostem látky. Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří slabost, palpitace, rychlý srdeční tep, vazodilatace, návaly bolest břicha, nevolnost, a zvraceníCentrální poruchy, jako je amnézienervozita, zmatenost, paranoia, euforie, halucinace, ospalost a neobvyklé myšlení jsou také běžné. Potenciál závislosti je pro výše uvedené indikace považován za nízký. Dronabinol však může být návykový a při vysokých dávkách může vyvolat abstinenční syndrom, včetně podrážděnosti, poruch spánku a neklidu.
