Produkty
Dulaglutid byl v roce 2015 schválen jako injekční roztok v mnoha zemích (Trulicity).
Struktura a vlastnosti
Dulaglutid (ATC A10BJ05) je fúzní protein skládající se ze dvou identických řetězců spojených disulfidovými můstky. Řetězy obsahují:
- Analog GLP-1 (segment sekvence 7-37), který je z 90% stejný jako přirozený segment GLP-1. Byl upraven tak, aby nebyl degradován dipeptidylpeptidázou 4 (DPP-4).
- Linker
- Lidská IgG4 Fc doména
Molekulová hmotnost je přibližně 63 kDa. Tyto úpravy mají primárně prodloužit poločas na 5 dní.
Účinky
Dulaglutid (ATC A10BJ05) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na receptor GLP-1, GPCR (receptor spojený s proteinem G). Tento receptor je také aktivován inkretinem GLP-1. Agonisté receptoru GLP-1:
- Podporovat inzulín sekrece z pankreatických beta buněk.
- Pokles glukagon sekrece z alfa buněk, což má za následek snížení glukóza propuštění játra (snížení glukoneogeneze).
- Navýšit inzulín citlivost.
- Pomalé vyprazdňování žaludku a snižování rychlosti glukóza vstupuje do krevního řečiště.
- Zvyšte sytost (centrální), snižte pocit hladu a můžete přispět ke snížení hmotnosti.
Agonisté receptoru GLP-1 mají tendenci způsobovat méně hypoglykemie protože jejich účinek nastane až glukóza úrovně jsou zvýšené. Orálně dostupné gliptiny (viz zde) inhibují rozklad GLP-1, čímž zvyšují jeho účinky.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se injektuje subkutánně jednou týdně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
Dulaglutid je kontraindikován v případech přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Dulaglutid zpomaluje vyprazdňování žaludku, a proto může ovlivnit vstřebávání dalších agentů.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, průjem, zvracení, a bolest břicha.
