Farmakokinetika omeprazolu Omeprazol

Farmakokinetika omeprazolu

Omeprazol má své místo působení na protonové pumpy, které jsou umístěny v dokumentu buněčná membrána a směřujte k žaludek lumen. Abychom se dostali do buňky dokumentu, je to však látka omeprazol nesmí být již aktivován v žaludek. Léčivo se proto podává jako kyselinovzdorná tobolka.

To má za následek ochranu před účinnou látkou žaludeční kyselina kapslí. Pouze v tenké střevo je kapsle rozbitá základním střevním prostředím a aktivní složka je absorbována do krevního oběhu prostřednictvím střevních buněk. Takto, omeprazol dosáhne buňky dokumentu přes krev, kde je aktivován.

Je třeba poznamenat, že droga se v USA rozkládá relativně rychle játra. Poločas omeprazolu je pouze asi jedna hodina. Jelikož se však aktivovaná účinná látka nevratně váže na protonovou pumpu, doba působení je mnohem delší a příjem jedné tobolky denně je obvykle dostatečný. Do jaké míry je produkce kyseliny chlorovodíkové inhibována, závisí na dávce a také na počtu a aktivitě protonových pump v buněčná membrána buněk cestujících (omeprazol).

Dávkování omeprazolu

Omeprazol se užívá perorálně jako tobolka odolná vůči kyselinám (např. Omep®). Obvyklá dávka je 20 mg denně. V některých případech (např Zollinger-Ellisonův syndrom), avšak mohou být nutné výrazně vyšší dávky. Omeprazol má širokou terapeutickou škálu.

Oblasti použití omeprazolu

Omeprazol se používá k léčbě následujících onemocnění:

• Gastritida (hyperkyselinová gastritida)
• Žaludeční a střevní vředy (ulcus ventriculi, ulcus duodeni)
• Zollinger-Ellsionův syndrom
• Refluxní ezofagitida (s Barrettovým syndromem i bez něj)
• Eradikace Helicobacter pylori
• Profylaxe v případě stresu nebo užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID)

Inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, se používají k zánětu žaludek výstelka spojená s tvorbou kyseliny chlorovodíkové (hyperacidic gastritis), na žaludeční vředy nebo tenké střevo (ulcus ventriculi, ulcus duodeni), nadprodukce hormonu gastrin (Zollinger-Ellisonův syndrom) a pro těžké formy ezofagitidy způsobené reflux žaludeční kyseliny do jícnu (refluxní ezofagitida). Ompeprazol lze také použít k profylaxi žaludečních nebo střevních vředů souvisejících se stresem (stres vřed profylaxe) nebo k ochraně sliznice žaludku během léčby NSAID (nesteroidní antipholgisitika). Jedná se o léky, které mají analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky.

V případě bakteriální kolonizace sliznice žaludku s klíčkem Helicobacter pylori, inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, se používají v kombinaci s určitými antibiotika. Podávání samotného omeprazolu bez boje s bakterie obvykle nevede k trvalému úspěchu. V takzvané trojité terapii se inhibitor protonové pumpy, jako je omeprazol, kombinuje se dvěma různými antibiotika.

Projekt antibiotika jsou klarithromycin s oběma amoxicillin (Francouzská trojitá terapie) nebo metronidazol (italská trojitá terapie). Tato eradikace je úspěšná ve více než 90% případů. Klíček Helicobacter pylori je gramnegativní tyč.

Infikováno je až 50% světové populace. Infekce se obvykle vyskytuje v dětství. Nová infekce v dospělosti je vzácná (méně než 1%).