Produkty
Febuxostat je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Adenuric). Byl schválen v mnoha zemích v roce 2016. V EU byl registrován v roce 2008 a v USA v roce 2009 (USA: Uloric).
Struktura a vlastnosti
Febuxostat (C.16H16N2O3S, Mr = 316.4 g / mol), na rozdíl od allopurinol, nemá purinovou strukturu. Je to derivát thiaziolkarboxylové kyseliny a existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Febuxostat (ATC M04AA03) je silný a selektivní inhibitor xanthinoxidázy. Tento enzym se významně podílí na tvorbě kyseliny močové z purinů (adenosinguanosin). Rozdíly od allopurinol: Febuxostat je účinnějším inhibitorem xanthinoxidázy, váže se odlišně na enyzm, nemá purinovou strukturu a je selektivnější. Febuxostat není biotransformován na aktivní metabolit oxypurinol tak, jak je allopurinol.
Indikace
Pro léčbu chronických hyperurikémie u nemocí, které již vedly k ukládání urátů.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Nezačínejte léčbu, dokud dna útok byl zcela vyřešen. Úplná opatření jsou uvedena v letáku s informacemi o lécích.
Interakce
Febuxostat je glukuronidován a metabolizován izoenzymy CYP. Je to slabý inhibitor CYP2D6. Interakce jsou možné s merkaptopurin, azathioprin, theofylin, inhibitory a inhibitory glukuronidace.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky patří akutní záchvaty dny, jaterní dysfunkce, průjem, nevolnost, bolest hlavyvyrážka a otoky. Febuxostat může vzácně způsobit závažné reakce přecitlivělosti, jako je Stevens-Johnsonův syndrom a anafylaxe.
