Guanfacine

Produkty

Guanfacin je komerčně dostupný ve formě s postupným uvolňováním tablety (Intuniv). Ve Spojených státech je schválen od roku 2009, v EU od roku 2015 a v mnoha zemích od roku 2017.

Struktura a vlastnosti

Guanfacine (C9H9Cl2N3Ach Mr = 246.1 g/mol) je derivát fenylacetylguanidinu. Je přítomen v drogy jako guanfacin hydrochlorid, bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda.

Účinky

Guanfacin (ATC C02AC02) je účinný proti ADHD symptomatologie. Je to selektivní agonista centrálního adrenergního alfa2A receptoru a není jako stimulant amfetaminy. Guanfacin ovlivňuje noradrenergní neurotransmisi. Původně byl vyvinut jako antihypertenzní činidlo a má další antihypertenzní vlastnosti (srov. klonidin). Poločas rozpadu je přibližně 18 hodin.

Indikace

K léčbě poruchy pozornosti / hyperaktivity ADHD u dětí a dospívajících ve věku 6-17 let. Guanfacine je schválen jako agent druhé linie po stimulanty.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně ve stejnou denní dobu, bez ohledu na jídlo, buď ráno nebo večer. The dávka se upravuje individuálně. Neužívejte s jídlem s vysokým obsahem tuku nebo s grapefruitovou šťávou.

Zneužívání

Na rozdíl od stimulanty, guanfacine není a narkotikum a není zneužíván jako an opojný nápoj.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Guanfacin je substrátem CYP3A a odpovídajícího léku interakcí s inhibitory a induktory CYP. Guanfacin by měl být kombinován pouze s opatrností antihypertenziva a centrálně depresivní drogy. jiný interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější nepříznivé účinky patří ospalost, bolest hlavy, únava, bolest břichaa tupost. Guanfacine může snížit krev tlak a srdce rychlost do krátkého bezvědomí.