Inhibitory protonové pumpy patří do skupiny drogy které patří k nejsilnějším prodejcům na světě. The drogy inhibovat proton-draslík pumpa, enzym, který působí jako protonová pumpa v buňkách cestujících žaludek k produkci a uvolnění žaludeční kyseliny. The drogy se proto používají především k léčbě stížností a nemocí, které mohou být spojeny se zvýšeným výskytem žaludeční kyselina produkce.
Co jsou inhibitory protonové pumpy?
Inhibitory protonové pumpy, nazývané také inhibitory protonové pumpy (PPI) nebo jednoduše blokátory kyselin, inhibují protonovoudraslík čerpadlo v buňkách cestujících v žaludek podšívka. Jedná se o enzym H + / K + -ATPáza, který je zodpovědný za vypuzení protonů (H +) a zavedení iontů K + do vestibulárních buněk žaludku. Protony se kombinují s negativními chlorid ionty se tvoří kyselina chlorovodíková (HCl). Požadovaná energie se získá přeměnou ATP (adenosin trifosfát) na ADP (adenosindifosfát). Blokováním nebo blokováním tohoto procesu většina z kyselina chlorovodíková výroba v žaludek je zabráněno. Takzvané vestibulární buňky nebo parietální buňky se nacházejí v určitých oblastech žaludku sliznice. Navíc kyselina chlorovodíková, také uvolňují důležitý vnitřní faktor, který se váže na kyselinu citlivý vitamin B12 do sebe v žaludku a nese vitamin do koncové části tenké střevo, kde se uvolňuje a následně reabsorbuje.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Inhibitory protonové pumpy poskytují blokádu H + / K + -ATPáz ve vestibulárních buňkách žaludeční sliznice. Specifické ATPázy jsou transmembránové Proteinů které vylučují kladně nabité vodík ionty (protony) z cytoplazmy proti elektrochemickému gradientu a zavádějí pozitivní ionty K + do cytoplazmy. „Enzym transmembránového zámku“ získává potřebnou energii hydrolytickým štěpením a fosfát zbytek z ATP, který se tak stává ADP pouze se dvěma fosfátovými zbytky. Jelikož všechny známé inhibitory protonové pumpy jsou citlivé na kyseliny, jsou nabízeny v enterosolventní formě. Léky se neuvolňují a nevstřebávají, dokud nedosáhnou tenké střevo. Prostřednictvím krevního oběhu vstupuje aktivní složka PPI do vestibulárních buněk a blokuje H + / K + -ATPázy přímo v sekrečních odtokových traktech vestibulárních buněk. Vzhledem k velké vzdálenosti, kterou musí lék projít žaludkem, tenké střevo a krevního řečiště, než začne působit v buňkách cestujících, trvá přibližně jeden a půl hodiny po užití přípravku, aby se účinek projevil. Nevratná blokáda enzymu způsobí prudké snížení produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku, což může dokonce úplně zastavit. Výsledkem je, že pH trávicích šťáv v žaludku prudce stoupá a ztrácí svoji agresivitu. Na jedné straně je to záměrné za účelem dosažení určitých účinků; na druhé straně vyšší pH ovlivňuje trávení. Například ztěžuje rozbití dlouhého řetězce Proteinů a vstřebat jisté minerály jako vápník a magnézium. Další účinek blokátorů kyselin nastává v samotných vestibulárních buňkách. Kromě produkce kyseliny jsou také zodpovědné za sekreci vnitřního faktoru. Jedná se o speciální glykoprotein, který váže kyselě citlivé vitamin B12 (kobalamin) z buničiny a přenáší ji do spodní části tenkého střeva, kde se uvolňuje a znovu vstřebává. PPI také - neúmyslně - snižují uvolňování vnitřního faktoru, takže dlouhodobé užívání může vést na problémy způsobené nedostatečným zásobováním vitamin B12.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Inhibitory protonové pumpy se primárně používají k léčbě jícnu reflux a problémy se žaludeční sliznicí. Časté reflux kyselého obsahu žaludku do jícnu často vede k zánět tam a v některých případech dokonce i v hltanu. Omezení produkce kyseliny může poskytnout úlevu. Jedinci, kteří reagují obzvláště silně na stresové situace, mají tendenci produkovat patologicky zvýšené množství žaludeční kyseliny v důsledku zvýšeného množství koncentrace of stres hormonů. Z tohoto důvodu se PPI také běžně používají k prevenci reflux do jícnu (potravní dýmka). V případě zánět žaludku nebo žaludeční vředy, méně kyselé prostředí žaludečních šťáv podporuje hojení. PPI se také používají k podpoře léčby duodenálních vředů. Další hlavní oblastí použití je gastroprotekce při dlouhodobém užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID). NSAID obsahují protizánětlivé látky, jejichž hlavní účinek spočívá v inhibici cyklooxygenáz (COX), které hrají důležitou roli v bolest pocity. Inhibice tkáňového hormonu COX má tedy mimo jiné analgetický účinek. NSAID však mají také inhibiční účinky na tvorbu hlenu v žaludku sliznice, takže je snížen ochranný účinek žaludečního hlenu. Proto další příjem PPI slouží k ochraně žaludku sliznice zvýšením pH.
Rizika a vedlejší účinky
Krátkodobé užívání PPI je spojeno s několika riziky. Ve vzácných případech existují nespecifické příznaky, jako je bolest břicha, průjemnebo závrať a bolest hlavy, které po nějaké době ustupují, aby si na ně zvykly. Skutečná rizika se vyskytují hlavně u dlouhodobých terapií. Obecný problém pochází z vyššího pH v žaludku. To ztěžuje rozložení velkomolekul Proteinů a rozpustit se minerály a stopové prvky z buničiny. Další problémovou oblastí je snížení vnitřního faktoru v důsledku příjmu PPI. Jedná se o speciální glykoprotein, který váže kyselě citlivé vitamín B12 (kobalamin) k sobě z buničiny v žaludku a může ji tak chránit před kyselinou chlorovodíkovou. Z dlouhodobého hlediska to může být vést na nedostatek vitamín B12 s rozvojem odpovídajících symptomů nedostatku, jako jsou mírné až závažné neurologické problémy nebo arterioskleróza.
