Produkty
Inhibitory TNF-a jsou komerčně dostupné jako injekční a infuzní přípravky. Infliximab (Remicade) byl prvním agentem z této skupiny, který byl schválen v roce 1998 a v mnoha zemích v roce 1999. Biologicky podobné některých zástupců je nyní k dispozici. Ostatní budou následovat v příštích několika letech. Tento článek se týká biologie. Malý molekuly může mít také účinek na TNF-a, jako je thalidomid a lenalidomid.
Struktura a vlastnosti
Inhibitory TNF-a jsou biologie s vysokou afinitou a selektivitou pro TNF-α. Až na dvě výjimky jsou monoklonální protilátky. Certolizumab pegol je pegylovaný fragment Fab monoklonální protilátky. Etanercept - from, intercept - je fúzní protein, který obsahuje vazebnou doménu TNF receptoru-2 a působí jako „falešný receptor“. The drogy jsou vyráběny biotechnologickými metodami.
Účinky
Inhibitory TNF-α (ATC L04AB) mají protizánětlivé a imunosupresivní vlastnosti. Účinky jsou založeny na vazbě a neutralizaci nádoru nekróza faktor-α (TNF-α). TNF-α je prozánětlivý cytokin, který hraje důležitou roli v zánětlivých procesech a v imunitní systém a indukuje další cytokiny. Účinné látky mají dlouhý poločas. TNF-a je transmembránový protein skládající se z 233 aminokyseliny. Enzym TACE (TNF-α-konvertující enzym) dále tvoří rozpustný TNF-a z tohoto proteinu. Obě formy jsou aktivní jako ořezávače. Inhibitory se vážou na oba Proteinů.
Indikace
Ne všechny léky jsou schváleny pro všechny následující indikace:
- Revmatoidní artritida
- Psoriatickou artritidu
- Juvenilní idiopatická artritida
- Bechterevova choroba (ankylozující spondylitida)
- Axiální spondylartritida bez rentgenových důkazů.
- Crohnova nemoc
- Ulcerózní kolitida
- Ložisková psoriáza
- Hidradenitis suppurativa (akné inversa)
- uveitida
Dávkování
Podle odborných informací. The drogy se obvykle podávají jako subkutánní injekce. Infliximab se podává jako intravenózní infuze. Předplněné injekční stříkačky a pera jsou k dispozici u většiny produktů. Z důvodu dlouhého poločasu je interval dávkování například 2, 4, 6 nebo 8 týdnů. Předúprava nebo kombinace s methotrexát je předepsán pro jednotlivé agenty.
Agenti
Následující agenti mají regulační schválení:
- Adalimumab (Humira)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- Etanercept (Enbrel)
- Golimumab (Simponi)
- Infliximab (Remicade)
Originály jsou uvedeny v závorkách. Jsou tu také biologicky podobné na trhu.
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Aktivní tuberkulóza nebo jiné závažné infekce, jako je sepse a oportunní infekce
- Středně těžké až těžké městnavé srdeční selhání
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Co-správa podobných biologie jako anakinra or abatacept se nedoporučuje z důvodu vyššího rizika infekce. Žít vakcíny během léčby se nesmí podávat.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují reakce v místě vpichu, bolest hlavy, kůže vyrážka, gastrointestinální potíže a infekční onemocnění. Jedním závažným vedlejším účinkem je reaktivace latentního stavu tuberkulóza.
