Produkty
Klomipramin je komerčně dostupný s prodlouženým uvolňováním tablety a potahované tablety (Anafranil). V mnoha zemích byl schválen od roku 1966 (původně Geigy, později Novartis). Injekční a infuzní přípravky již nejsou na trhu.
Struktura a vlastnosti
Klomipramin (C.19H23ClN2, Mr = 314.9 g / mol) drogy jako klomipramin-hydrochlorid, bílá až světle žlutá krystalická látka prášek který je snadno rozpustný v voda. Patří strukturálně k dibenzazepinům a k tricyklickým látkám antidepresiva. Je to chlorovaný imipramin.
Účinky
Clomipramin (ATC N06AA04) obsahuje antidepresivum, antiobsorpční, depresivní, alfa-1-adrenolytické, anticholinergní, antihistaminové a antiserotonergní vlastnosti. Inhibuje zpětné vychytávání noradrenalinu a serotonin do presynaptického neuronu. Aktivní metabolit desmethylklomipramin je tvořen CYP2D6. Střední poločas je u klomipraminu 21 hodin a u desmethylklomipraminu 36 hodin.
Indikace
Lékařské indikace zahrnují:
- Deprese
- Fobie, záchvaty paniky
- Obsedantně-kompulzivní poruchy
- Kataplexie v narkolepsii
- Chronická bolest
- Enuresis nocturna (noční pomočování)
Dávkování
Podle odborných informací. The dávka se upravuje individuálně a postupně se buduje. Přerušení je postupné.
Kontraindikace
- Přecitlivělost, včetně souvisejících látek.
- Léčba antiarytmiky, jako je chinidin a propafenon, které jsou silnými inhibitory CYP2D6
- Kombinace s inhibitory MAO
- Čerstvý infarkt myokardu
- Vrozený syndrom prodlouženého QT
- Akutní intoxikace centrálním depresorem drogy nebo alkohol.
- Akutní retence moči
- Akutní delirium
- Neošetřený glaukom s úzkým úhlem
- Zvětšení prostaty se zbytkovou tvorbou moči
- Pylorická stenóza
- Paralytický ileus
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Klomipramin je substrátem izoenzymů CYP450. Patří mezi ně CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 a CYP2D6. Má vysoký potenciál interakce, například s Inhibitory MAO, serotonergní drogy, sympatomimetika, a anticholinergika.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Vysušte ústa, pocení, vyprazdňování dysfunkce.
- Zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti.
- Ospalost, únava, vnitřní neklid.
- Závrať, tremor, bolest hlavy, myoklonie.
- Akomodační poruchy, rozmazané vidění
- Zácpa
Klomipramin může prodloužit QT interval.