Klomipramin

Produkty

Klomipramin je komerčně dostupný s prodlouženým uvolňováním tablety a potahované tablety (Anafranil). V mnoha zemích byl schválen od roku 1966 (původně Geigy, později Novartis). Injekční a infuzní přípravky již nejsou na trhu.

Struktura a vlastnosti

Klomipramin (C.19H23ClN2, Mr = 314.9 g / mol) drogy jako klomipramin-hydrochlorid, bílá až světle žlutá krystalická látka prášek který je snadno rozpustný v voda. Patří strukturálně k dibenzazepinům a k tricyklickým látkám antidepresiva. Je to chlorovaný imipramin.

Účinky

Clomipramin (ATC N06AA04) obsahuje antidepresivum, antiobsorpční, depresivní, alfa-1-adrenolytické, anticholinergní, antihistaminové a antiserotonergní vlastnosti. Inhibuje zpětné vychytávání noradrenalinu a serotonin do presynaptického neuronu. Aktivní metabolit desmethylklomipramin je tvořen CYP2D6. Střední poločas je u klomipraminu 21 hodin a u desmethylklomipraminu 36 hodin.

Indikace

Lékařské indikace zahrnují:

  • Deprese
  • Fobie, záchvaty paniky
  • Obsedantně-kompulzivní poruchy
  • Kataplexie v narkolepsii
  • Chronická bolest
  • Enuresis nocturna (noční pomočování)

Dávkování

Podle odborných informací. The dávka se upravuje individuálně a postupně se buduje. Přerušení je postupné.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost, včetně souvisejících látek.
  • Léčba antiarytmiky, jako je chinidin a propafenon, které jsou silnými inhibitory CYP2D6
  • Kombinace s inhibitory MAO
  • Čerstvý infarkt myokardu
  • Vrozený syndrom prodlouženého QT
  • Akutní intoxikace centrálním depresorem drogy nebo alkohol.
  • Akutní retence moči
  • Akutní delirium
  • Neošetřený glaukom s úzkým úhlem
  • Zvětšení prostaty se zbytkovou tvorbou moči
  • Pylorická stenóza
  • Paralytický ileus

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Klomipramin je substrátem izoenzymů CYP450. Patří mezi ně CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 a CYP2D6. Má vysoký potenciál interakce, například s Inhibitory MAO, serotonergní drogy, sympatomimetika, a anticholinergika.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

  • Vysušte ústa, pocení, vyprazdňování dysfunkce.
  • Zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti.
  • Ospalost, únava, vnitřní neklid.
  • Závrať, tremor, bolest hlavy, myoklonie.
  • Akomodační poruchy, rozmazané vidění
  • Zácpa

Klomipramin může prodloužit QT interval.