Produkty
Cobimetinib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Cotellic). V mnoha zemích byl schválen v roce 2015.
Struktura a vlastnosti
Cobimetinib (C.21H21F3IN3O2, Mr = 531.3 g / mol) je v léčivu přítomen jako cobimetinib hemifumarát, bílá krystalická látka, jejíž rozpustnost závisí na pH.
Účinky
Cobimetinib (ATC L01XE38) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí kinázy MEK1 / 2. Průměrný poločas kobimetinibu je přibližně 44 hodin. Cobimetinib zvyšuje účinek vemurafenib a může působit proti nepříznivé účinky inhibitoru BRAF (např. vývoj spinocelulárního karcinomu).
Indikace
K léčbě pacientů s neresekovatelným nebo metastazujícím melanom s mutací BRAF V600 (kombinovaná léčba s vemurafenib).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
Cobimetinib je kontraindikován v případě přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Cobimetinib je metabolizován CYP3A a UGT2B7 a odpovídajícím léčivem interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Hypertenze, krvácení
- Chorioretinopatie
- Průjem, nevolnost, zvracení
- Kožní vyrážka, fotocitlivost
- Horečka
